[发明专利]一种β‑内酰胺类化合物羧基及羟基保护基脱除方法在审
| 申请号： | 201710487852.1 | 申请日： | 2017-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN107586305A | 公开（公告）日： | 2018-01-16 |
| 发明（设计）人： | 柴民军;袁哲东;钱静杰;李鹏程;罗佳英;陈王露;陈青青;刘晶 | 申请（专利权）人： | 浙江惠迪森药业有限公司;杭州森泽医药科技有限公司;上海度德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D505/08 | 分类号： | C07D505/08;C07D505/20;C07D499/87;C07D501/04;C07D501/56 |
| 代理公司： | 上海脱颖律师事务所31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 311400 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种β‑内酰胺类化合物羧基及羟基保护基脱除方法，该方法是将羧基和/或羟基被保护的β‑内酰胺类化合物在三氯乙酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得到β‑内酰胺化合物脱保护的产物。本发明方法采用三氯乙酸代替三氟乙酸，且三氯乙酸和苯酚或间甲酚、苯甲醚联用，可以大大减少三氯乙酸的用量；此外，三氯乙酸在后续头孢成钠盐过程中遇水会分解成氯仿和二氧化碳，易于除去，不存在三氯乙酸残余的问题，反应产率高，杂质相对较少；三氯乙酸价格便宜且环保，降低成本有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 内酰胺 化合物 羧基 羟基 保护 脱除 方法 | ||
【主权项】：
一种β‑内酰胺类化合物羧基及羟基保护基脱除方法，该方法是：将羧基和/或羟基被保护的β‑内酰胺类化合物在三氯乙酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得到β‑内酰胺化合物脱保护的产物。
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