[发明专利]一种苯并[d]异恶唑类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明提供一种苯并[d]异恶唑类化合物及其制备方法和应用，所述苯并[d]异恶唑类化合物是一类结构新颖的可作为BET溴结构域受体抑制剂的化合物，该类化合物可有效抑制BET家族蛋白的溴结构域，从而阻断BET家族蛋白与染色质组蛋白之间的相互作用，进而调节基因转录，引起下游信号通路的变化，并对多种疾病产生重要影响，对肿瘤的治疗具有良好的抑制作用，对其他疾病的治疗也具有改善作用，具有广阔的应用前景。

主权项

1.一种苯并[d]异恶唑类化合物，其特征在于，所述苯并[d]异恶唑类化合物具有如式I所示的结构：其中，R1选自取代或未取代的C1‑4烷基、‑OH、‑NH2、烷氧基或烷氧基烷基；R2选自H、卤素、C1‑5烷基、C1‑5卤代烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代的5‑6元杂芳基、‑Y1‑R4；R3为取代或未取代的C1‑7烷基；R4选自H、取代或未取代的C1‑5烷基、取代或未取代的4‑7元杂环烷基或取代或未取代的5‑6元杂芳基，Y1为O、S、NH、NR9，R9选自取代或未取代的C1‑8烷基、取代或未取代的C3‑7环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环烷基或取代或未取代的杂芳基；X1和X4独立地选自‑CR5＝或‑N＝，X2选自‑CR6＝或‑N＝，X3选自‑CR7＝或‑N＝，R5选自H、卤素或‑C1‑5烷基，R6和R7各自独立地选自H、卤素、‑OH、‑NH2、‑COOH、‑CN、‑NO2、‑Y1‑R8、‑NHCOR8、‑N(‑C1‑3烷基)2、‑SO2NHR8、‑SO2N(‑C1‑3烷基)2、‑CONH2、‑CONHR8、‑COR8、‑COOR8、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的C1‑8烷基或取代或未取代的C3‑7环烷基，或者所述R6或R7与它们附接的原子一起形成一个4‑10元环；R8选自取代或未取代的C1‑8烷基、取代或未取代的C3‑7环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环烷基或取代或未取代的杂芳基。