[发明专利]一种新型双重靶向抑制肿瘤细胞迁移与侵袭的介孔二氧化硅纳米给药系统及其制备方法

摘要

本发明提供一种新型双重靶向抑制肿瘤细胞迁移与侵袭的介孔二氧化硅纳米给药系统及其制备方法，该介孔二氧化硅纳米给药系统中以环五肽‑透明质酸作为靶向材料、以阿霉素作为模型药物、以介孔二氧化硅作为药物载体。制备方法包括：1)将1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)依次滴加到透明质酸钠水溶液中，活化1‑1.5h后加入环五肽ADH‑1，反应24～48h后，对反应液进行透析纯化后得到靶向材料环五肽‑透明质酸。2)将靶向材料溶于去离子水中，再加入EDC与NHS，活化后，加入氨基化介孔二氧化硅，反应液离心、洗涤、纯化、冷冻干燥得到产品。本发明能够提高对肿瘤细胞迁移与侵袭的抑制率；制备工艺简单，具有广阔应用前景。

主权项

一种新型双重靶向抑制肿瘤细胞迁移与侵袭的介孔二氧化硅纳米给药系统，其特征在于，该介孔二氧化硅纳米给药系统中的环五肽‑透明质酸ADH‑1‑HA作为靶向材料、阿霉素作为模型药物、介孔二氧化硅作为药物载体；该介孔二氧化硅纳米给药系统对发生EMT的肿瘤细胞具有主动靶向结合与靶向抑制能力，能够有效地抑制肿瘤细胞的迁移与侵袭；靶向材料中的环五肽ADH‑1作为发生EMT的肿瘤细胞表面N‑cadherin的靶向抑制剂；靶向材料中的透明质酸(HA)作为主动靶向递送的靶头分子，利用其与肿瘤细胞表面CD44受体的特异性结合，实现对肿瘤细胞的靶向识别，同时HA还作为ADH‑1与介孔二氧化硅之间的偶联分子。