[发明专利]一种邻炔基酚醚类糖苷化给体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710438438.1 | 申请日： | 2017-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN107056854B | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | 孙建松;胡洋 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07H15/203 | 分类号： | C07H15/203;C07H15/18;C07H15/24;C07H13/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 330022 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种邻炔基酚醚类糖苷化给体，其制备方法及在糖苷化反应中的应用。本发明公开的邻炔基酚醚类糖苷化给体稳定，容易保存，广泛使用于各种糖苷化反应。给体的离去基为酚醚类保护基，可以区别于苄醚类保护基进行保护基操作。糖苷化反应条件温和，对酸敏感和对亲电试剂敏感的受体均能耐受。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 邻炔基酚醚类 糖苷 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种以糖基邻炔基酚醚类化合物为糖苷化给体的糖苷化反应，其特征在于，包括以下步骤：第三有机溶剂中，在惰性气体环境中，干燥剂的存在下，NIS和路易斯酸组合催化下，将如式I所示的糖苷化给体和如式S所示的糖苷化受体ROH进行如下所示的糖苷反应，制得如式P所示的糖苷化产物，![]()
其中，ROH为任意的含有羟基的化合物；Gly为以下任一结构：![]()
其中，PG为一个或多个羟基保护基；所述的第三有机溶剂为芳烃类溶剂、卤代烃类溶剂、酮类溶剂、醇类溶剂和醚类溶剂中的一种或多种，所述的路易斯酸为TMSOTf，所述ROH和路易斯酸、NIS的摩尔比为1：0.1～1：1～2；式I所示的糖苷化给体和ROH的摩尔比为1:1～5；式I所示的糖苷化给体与第三有机溶剂的质量体积比为20～100mg/mL；所述反应的温度为‑50～‑20℃，所述反应的时间为1.5～3小时。
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