[发明专利]一种富马酸氯马斯汀的制备方法有效
| 申请号： | 201710374858.8 | 申请日： | 2017-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN107011228B | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 颜贻意;陈丽琪;茆利平;王志伟 | 申请（专利权）人： | 浙江诚意药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/08 | 分类号： | C07D207/08;C07B57/00 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 325700 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种富马酸氯马斯汀的制备方法，所述方法，包括以下步骤：步骤1：以N‑甲基‑2‑(2‑羟乙基)吡咯烷为起始原料，对羟基进行氯化取代，制备得到N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷；步骤2：以N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷和1‑(4‑氯苯基)‑1‑苯基)乙醇为原料，在氨基钠的作用下反应得到消旋的氯马斯汀，再加入琥珀酸，制备得到消旋的氯马斯汀琥珀酸盐；步骤3：以消旋的氯马斯汀琥珀酸盐为原料，在丙酮和水中用L‑(+)‑酒石酸进行拆分，最后加入富马酸成盐得到富马酸氯马斯汀粗品；步骤4：富马酸氯马斯汀粗品，用丙酮水溶液进行重结晶，得到富马酸氯马斯汀纯品。 | ||
| 搜索关键词： | 氯马 富马酸 制备 吡咯烷 消旋 琥珀酸盐 氯乙基 粗品 琥珀酸 丙酮水溶液 起始原料 氯化 氨基钠 酒石酸 氯苯基 重结晶 羟乙基 乙醇 苯基 丙酮 成盐 水中 羟基 | ||
【主权项】：
1.一种富马酸氯马斯汀的制备方法，其特征在于，所述方法，包括以下步骤：步骤1：以N‑甲基‑2‑(2‑羟乙基)吡咯烷为起始原料，对羟基进行氯化取代，制备得到N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷；步骤2：以N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷和1‑(4‑氯苯基)‑1‑苯基)乙醇为原料，在氨基钠的作用下反应得到消旋的氯马斯汀，再加入琥珀酸，制备得到消旋的氯马斯汀琥珀酸盐；步骤3：以消旋的氯马斯汀琥珀酸盐为原料，在丙酮和水中用L‑(+)‑酒石酸进行拆分，最后加入富马酸成盐得到富马酸氯马斯汀粗品；其中，丙酮和水的体积比例为15‑25:1；步骤4：富马酸氯马斯汀粗品，用丙酮水溶液进行重结晶，得到富马酸氯马斯汀纯品，其中，丙酮和水的体积比例为15‑25:1。
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