[发明专利]氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐及应用

摘要

本发明公开了一种氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐、及应用。其中，氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐，具有如下通式(I)所示的结构：本发明的氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐可作为缓激肽受体拮抗剂。

主权项

一种氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐，具有如下通式(I)所示的结构：其中，R选自C6‑12芳基、5‑12元杂芳基、C3‑12环烷基或3‑12元杂脂环族，且R上的氢可任选被一个或多个R1取代；各R1独立地选自H、卤素、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑12环烷基、C6‑12芳基、3‑12元杂脂环族、5‑12元杂芳基、‑CN、‑C(＝O)R2、‑C(＝O)OR2、‑C(＝O)NR3R4、‑NO2、‑NR3R4、‑NR5C(＝O)R2、‑NR5C(＝O)OR6、‑NR5C(＝O)NR3R4、‑NR5S(＝O)2R6、‑NR5S(＝O)2R3R4、‑OR2、‑OCN、‑OC(＝O)R2、‑OC(＝O)NR3R4、‑OC(＝O)OR2、‑OC(＝O)NR3R4、‑S(＝O)mR2、‑S(＝O)2NR3R4，或相邻原子上的R1基团可合并形成C3‑12环烷基、C6‑12芳基、3‑12元杂脂环族以及5‑12元杂芳环，且R1上的氢可任选被R7取代；R2、R3、R4、R5和R6分别独立地选自H、卤素、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑12环烷基、C6‑12芳基、3‑12元杂脂环族、5‑12元杂芳基；或结合至相同氮原子上的R2、R3、R4、R5和R6中任意两个可与其所结合的氮一起合并，以形成3‑12元杂脂环族或5‑12元杂芳基，其任选含有1至3个选自N、O及S的另外杂原子；或结合至相同碳原子上的R2、R3、R4、R5和R6中的任意两个可合并而形成C3‑12环烷基、C6‑12芳基、3‑12元杂脂环族或5‑12元杂芳基；以及R2、R3、R4、R5和R6中的各氢任选被R8取代，或在R2、R3、R4、R5和R6中相同碳原子上的两个氢原子任选为氧代取代基；各R7可独立地选自卤素、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑12环烷基、C6‑12芳基、3‑12元杂脂环族、5‑12元杂芳基、‑CN、‑C(＝O)R10、‑C(＝O)OR10、‑C(＝O)NR11R12、‑NO2、‑NR11R12、‑NR13C(＝O)R10、‑NR13C(＝O)OR14、‑NR13C(＝O)NR11R12、‑NR13S(＝O)2R14、‑NR13S(＝O)2NR11R12、‑OR10、＝O、‑OC(＝O)R10、‑OC(＝O)NR11R12、‑S(＝O)mR10以及‑S(＝O)2NR11R12，且R7上的氢可任选被R9取代；R10、R11、R12、R13、R14可分别独立地选自H、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑12环烷基、C6‑12芳基、3‑12元杂脂环族、5‑12元杂芳基，并且R10、R11、R12、R13、R14中的各氢任选被卤素、‑OH、‑CN、可被部分或完全卤化的‑C1‑5烷基；R8、R9可独立地选自卤素、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑12环烷基、C6‑12芳基、3‑12元杂脂环族、5‑12元杂芳基、‑CN、‑C(＝O)(CH2)nCH3、‑C(＝O)O(CH2)nCH3、‑C(＝O)N[(CH2)nCH3]2、‑C(＝O)OH、‑C(＝O)NH2、‑C(＝O)NH(CH2)nCH3、‑NO2、‑NH2、‑NH(CH2)nCH3、‑N[(CH2)nCH3]2、‑NHC(＝O)(CH2)nCH3、‑NHS(＝O)2(CH2)nCH3、‑OH、‑OC(CH2)nCH3、＝O、‑OC(＝O)(CH2)nCH3、‑S(＝O)(CH2)nCH3、‑OS(＝O)(CH2)nCH3以及‑S(＝O)2N[(CH2)nCH3]2；m选自0、1或2；n选自0、1、2、3、4或5。