[发明专利]一种pH敏感型透明质酸-多柔比星纳米前药的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201710236478.8 | 申请日： | 2017-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN107096036B | 公开（公告）日： | 2020-01-14 |
| 发明（设计）人： | 郑化;费增明;廖健洪;曹俊;王宝龙;危培;魏璇 | 申请（专利权）人： | 武汉理工大学 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61K31/704;A61P35/00;A61K9/51 |
| 代理公司： | 42102 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种pH敏感型透明质酸‑多柔比星纳米前药的制备方法及其应用，该纳米前药的制备过程如下：首先使4‑氨甲基苯甲酸甲酯中的氨基与透明质酸的羧基反应形成酰胺键，接着使上一步反应物中的甲氧基与水合肼形成联氨，产物进一步与多柔比星的羰基形成腙键，最后通过超声辅助自组装法制得纳米前药颗粒。对该纳米颗粒进行了微观结构和体外释放性能研究，进一步可通过细胞摄取和细胞毒性实验，证实该高分子前药纳米颗粒具有明显的pH敏感性以及理想的体外抗肿瘤活性，且能避免小分子药物多柔比星存在的毒副作用大等问题，可为临床应用提供依据。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 ph 敏感 透明 纳米 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种pH敏感型透明质酸-多柔比星纳米颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(a)室温、EDC/NHS组合催化剂存在条件下，4-氨甲基苯甲酸甲酯的氨基与高分子载体透明质酸的羧基发生酰胺化反应，经透析、冷冻、干燥得到产物A，其反应式为：/n
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