[发明专利]氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201710223912.9 | 申请日： | 2017-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN106946725B | 公开（公告）日： | 2019-07-23 |
| 发明（设计）人： | 殷燕;陆成;张华;孟凡丽;潘金鹏;孙玉星;段永斌;孙越;赵连花;王媛;朱丹 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07C231/10 | 分类号： | C07C231/10;C07C235/48;C07C303/38;C07C311/29;C07C213/02;C07C215/28;A61P31/16 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO4·3H2O和三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；(2)在还原剂和添加剂作用下，将氰基类似物还原得到羟基取代的氨基类化合物；(3)将羟基取代的氨基类化合物和酰氯在碱性条件下反应，得到一种神经氨酸酶抑制剂；(4)将羟基取代的氨基类化合物和取代的苄基溴在碱性条件下反应，得到另一种结构的神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖，展现出了较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 神经氨酸酶抑制剂 氨基类化合物 氨基醇类 碱性条件 类似物 氰基 制备 三甲基氰硅烷 化合物结构 神经氨酸酶 添加剂作用 高氯酸锂 还原剂 肉桂醛 苄基溴 酰氯 还原 合成 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的氨基醇类化合物在制备神经氨酸酶抑制剂方面的应用：![]()
其中：R1＝R2，均选自![]()
中任意一种；R3选自氢，R4选自![]()
中任意一种，或R3＝R4均选自![]()
中任意一种；R5选自氢、甲氧基、甲基、羟基、硝基、氟、氯、溴或氰基中任意一种。
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