[发明专利]一种托法替布中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710200984.1 | 申请日： | 2017-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN107056681B | 公开（公告）日： | 2019-10-01 |
| 发明（设计）人： | 张俊华;戴艳萍;邹洪平;葛婷;胡卫林;何敏儿 | 申请（专利权）人： | 广州白云山光华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56;C07D401/04 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 宋静娜;郝传鑫 |
| 地址： | 510000 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种托法替布中间体化合物1‑苄基‑3‑甲基氨基‑4‑甲基哌啶双盐酸盐的制备方法，其包括以下步骤：(1)由结构式(V)所示的化合物经选择性脱保护合成结构式(VI)所示的化合物1‑苄基‑3‑氨基‑4‑甲基哌啶；(2)由结构式(VI)所示的化合物经伯胺单甲基化反应生成结构式(I)所示的目标化合物1‑苄基‑3‑甲基氨基‑4‑甲基哌啶双盐酸盐。该方法具有原料易得、路线新颖、副产物少、操作简便、收率高等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托法替布 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种托法替布中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)由结构式(V)所示的化合物经选择性脱保护合成结构式(VI)所示的化合物1‑苄基‑3‑氨基‑4‑甲基哌啶：![]()
(2)由结构式(VI)所示的化合物经伯胺单甲基化反应生成结构式(I)所示的目标化合物1‑苄基‑3‑甲基氨基‑4‑甲基哌啶双盐酸盐：![]()
其中，所述结构式(V)所示的化合物通过以下步骤制得：(11)结构式(Ⅱ)所示的化合物经催化氢化生成结构式(Ⅲ)所示的化合物：![]()
(12)结构式(Ⅲ)所示的化合物与邻苯二甲酸酐在溶剂C中反应，得到结构式(Ⅳ)所示的化合物：![]()
溶剂C为乙酸、DMF、甲酸、甲醇、乙醇中的至少一种；(13)在结构式(Ⅳ)所示的化合物的基础上对仲胺进行苄基保护，得到结构式(Ⅴ)所示的化合物：![]()
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