[发明专利]一种制备盐酸二氟沙星的方法在审
| 申请号： | 201710168144.1 | 申请日： | 2017-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN106892869A | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 刘凯卫 | 申请（专利权）人： | 厦门法茉维特动物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙)11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 361000 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学的技术领域，具体的涉及一种制备盐酸二氟沙星的方法。该种制备盐酸二氟沙星的方法，包括以下步骤在有机溶剂A中，式I化合物与式II化合物进行回流反应得式III化合物，加入有机溶剂B进行缩合反应，得到式IV化合物；然后加入式V化合物和缚酸剂反应得式VI化合物，反应完全后加入碱液水解，再加入酸脱保护，降温析晶，再离心烘干得式VII化合物；式VII化合物与氢氟酸、吡啶、亚硝酸盐反应后水洗浓缩得式VIII化合物；在式VIII化合物加入有机溶剂C、式IX化合物和缚酸剂，反应完全后加入盐酸成盐，离心烘干即得式X化合物盐酸二氟沙星。本发明实现低成本高收率合成盐酸二氟沙星。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 二氟沙星 方法 | ||
【主权项】：
一种制备盐酸二氟沙星的方法，其特征在于，包括以下步骤：首先在有机溶剂A中，式I化合物与式II化合物在碱性条件下于50‑100℃进行回流反应得式III化合物，进行减压蒸馏，并加入有机溶剂B于100‑250℃进行缩合反应，直接得到式IV化合物；然后加入式V化合物和缚酸剂于100‑200℃反应得式VI化合物，反应完全后加入碱液水解，再加入酸脱保护，降温析晶，再离心烘干得式VII化合物；式VII化合物与氢氟酸、吡啶、亚硝酸盐于0‑100℃反应后水洗浓缩得油状物式VIII化合物；在式VIII化合物先加入有机溶剂C，再加入式IX化合物和缚酸剂，反应完全后加入盐酸成盐，离心烘干即得式X化合物盐酸二氟沙星；其中有机溶剂A为芳香烃或者低碳醇；有机溶剂B为芳香烃或者低碳酰胺；有机溶剂C为低碳醇；所述反应路线如下所示：
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