[发明专利]JAK激酶抑制剂及其应用有效
申请号: | 201710140625.1 | 申请日: | 2017-03-10 |
公开(公告)号: | CN108341814B | 公开(公告)日: | 2021-09-03 |
发明(设计)人: | 孙芳;占有妮 | 申请(专利权)人: | 上海翔锦生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/541;A61K31/542;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P19/08 |
代理公司: | 上海序伦律师事务所 31276 | 代理人: | 周东萍 |
地址: | 201913 上海市崇明*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种具有下述通式(I)的化合物。本发明还公开了包含该化合物的JAK激酶抑制剂及该化合物在制备治疗JAK相关性疾病的药物中的应用。本发明的JAK激酶抑制剂,能够抑制参与多种信号传导的JAK1、JAK2、JAK3和TYK2激酶的生物活性,能有效地临床治疗各种炎症性疾病以及由JAK介导信号转导驱动的各种疾病,应用前景非常广阔。 |
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搜索关键词: | jak 激酶 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.具有通式(I)的化合物
或其药学上可接受的盐,其中,K选自下述基团:
M为空、或选自NH、NR9、NCOR10、
F、Y选自氮或碳原子,F或为空;E、G选自碳、氮、氧、硫原子,E和G之间可形成单键或双键;X为氢、卤素、羟基、烷氧基、烷基中的一种或多种;R9、R10为氢、低级卤代烷烃基、低级卤代环烷烃基、低级烷烃基、低级环烷烃基中的一种;R1、R3分别为氢、低级烷烃基、低级卤代烷烃基、低级环烷烃基、低级卤代环烷烃基、羟基低级烷烃基、烷氧基低级烷烃基、低级烯烃基中的一种或多种;R2、R4、R5、R6、R7、R8、R11分别为氢、羟基、卤素、氰基、低级烷烃基、低级卤代烷烃基、低级环烷烃基、低级卤代环烷烃基、低级烷氧基、低级环烷氧基、羟基低级烷烃基、烷氧基低级烷烃基、低级烯烃基、低级炔烃基中的一种或多种,其中R2和R11、R4和R5、R6和R7或合并形成羰基,R5、R7或合并形成双键;R12为氢、羟基、卤素、氰基、低级烷烃基、低级卤代烷烃基、低级环烷烃基、低级卤代环烷烃基、低级烷氧基、低级环烷氧基、羟基低级烷烃基、烷氧基低级烷烃基、低级烯烃基、低级炔烃、芳香环、杂环基中的一种或多种;Z选自氢、碳、氧、氮、硫、亚砜、砜,或为空;R12‑Z可构成芳香环,或杂环;A、B、C、D分别为碳、氮、氧,或为空,a为数字1、2、3、或4。
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