[发明专利]一种多靶点Aβ寡聚化抑制剂有效

专利信息
申请号: 201710024729.6 申请日: 2017-01-13
公开(公告)号: CN106831712B 公开(公告)日: 2019-04-02
发明(设计)人: 吴海强;余熙;刘志刚;贺震旦;邹永东;郑易之;李玥;王丽;刘立忠;吴序栎 申请(专利权)人: 深圳大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61P25/28
代理公司: 深圳市君胜知识产权代理事务所(普通合伙) 44268 代理人: 王永文;刘文求
地址: 518060 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开一种多靶点Aβ寡聚化抑制剂,所述多靶点Aβ寡聚化抑制剂的结构通式如下:其中,R1是氢、直链状烷基、支链状烷基、烷氧基、卤素中的一种;R2是氢、直链状烷基、支链状烷基、烷氧基、卤素、苯环、六元杂芳环、五元杂芳环、七元芳环、萘、蒽、萘醌、多芳环体系及其取代物中的一种;R3是氢、直链状烷基、支链状烷基、卤素、羧基、硝基、磺酸基、胺基、磷酸基及其取代物中的一种;n=1~5。本发明所提供的多靶点Aβ寡聚化抑制剂是基于Aβ寡聚过程特征、天然药效团和其他关键酶活性中心结构设计的,结构新颖、活性显著,其对Aβ寡聚化抑制效果佳,水溶性较好,在跨膜性能、活性等方面都具有较好的表现。
搜索关键词: 一种 多靶点 寡聚化 抑制剂
【主权项】:
1.一种多靶点Aβ寡聚化抑制剂,其特征在于,所述多靶点Aβ寡聚化抑制剂的结构通式如下:其中,n=1~5;A单元和B单元在2号苯环上的链接位置是邻位、间位或对位;A单元中1号苯环上的H是可取代的,当1号苯环上含有取代基R1时,R1是单取代或不同位置的多取代,R1是直链状烷基、支链状烷基、烷氧基、卤素中的一种;2号苯环上的H是可取代的,当2号苯环上含有取代基R2时,R2是单取代或不同位置的多取代,R2是直链状烷基、支链状烷基、烷氧基、卤素、苯环、六元杂芳环、五元杂芳环、七元芳环、萘、蒽、萘醌、多芳环体系中的一种;B单元中咪唑环上的H是可取代的,当咪唑环上含有取代基R3时,R3是单取代或不同位置的多取代,R3是直链状烷基、支链状烷基、卤素、羧基、硝基、磺酸基、胺基、磷酸基中的一种。
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