[发明专利]组蛋白脱甲基酶抑制剂在审
| 申请号： | 201680082794.8 | 申请日： | 2016-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108698997A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 扬·K·陈;迈克尔·布伦南·华莱士 | 申请（专利权）人： | 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司 |
| 主分类号： | C07D213/79 | 分类号： | C07D213/79;C07D405/12;C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本公开内容大体上涉及用于治疗癌症和赘生性疾病的组合物和方法。本文提供的是被取代的吡啶衍生物化合物和包含这些化合物的组合物(包括药物组合物)。主题化合物和组合物可用于抑制至少一种组蛋白脱甲基酶。此外，主题化合物和组合物可用于治疗癌症或赘生性疾病，诸如前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌、肺癌、黑色素瘤、成视网膜细胞瘤或1型多发性内分泌赘生物。 | ||
| 搜索关键词： | 主题化合物 赘生性疾病 脱甲基酶 治疗癌症 组蛋白 可用 膀胱癌 成视网膜细胞瘤 前列腺癌 药物组合物 吡啶衍生物 黑色素瘤 内分泌 抑制剂 赘生物 乳腺癌 肺癌 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，所述化合物具有式1的结构：![]()
其中式1的化合物包括其异构体和药学上可接受的盐，并且其中：n为0、1或2；R4为氢或任选地被取代的C1‑C6烷基；R6为氢或X‑Y，其中X为键、O、S、N(R)、C(O)、N(R)C(O)、C(O)N(R)、或任选地被取代的C1‑C3烷基，其中R为氢或任选地被取代的烷基，并且Y为任选地被取代的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；并且R5、R7、和R8各自独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、N(R1)(R2)、或任选地被取代的C1‑C6烷基、C1‑C6炔基、C1‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、C3‑C7碳环基、C3‑C7碳环基氧基、C4‑C12碳环基烷基、C4‑C12碳环基烷氧基、C6‑C10芳基、C6‑C10芳氧基、C6‑C10芳基‑S、C6‑C10芳基‑SO2、C7‑C14芳烷氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基、杂环基烷基、杂环基烷氧基或杂芳基‑S，其中R1为氢或任选地被取代的烷基，并且R2为任选地被取代的烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烷基烷基、芳基‑CO、杂芳基‑CO、环烷基‑CO或烷基‑CO。
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