[发明专利]组蛋白脱甲基酶抑制剂在审
| 申请号： | 201680082794.8 | 申请日： | 2016-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108698997A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 扬·K·陈;迈克尔·布伦南·华莱士 | 申请（专利权）人： | 赛尔基因昆蒂赛尔研究公司 |
| 主分类号： | C07D213/79 | 分类号： | C07D213/79;C07D405/12;C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 主题化合物 赘生性疾病 脱甲基酶 治疗癌症 组蛋白 可用 膀胱癌 成视网膜细胞瘤 前列腺癌 药物组合物 吡啶衍生物 黑色素瘤 内分泌 抑制剂 赘生物 乳腺癌 肺癌 | ||
1.一种化合物，所述化合物具有式1的结构：
其中式1的化合物包括其异构体和药学上可接受的盐，并且其中：
n为0、1或2；
R4为氢或任选地被取代的C1-C6烷基；
R6为氢或X-Y，其中
X为键、O、S、N(R)、C(O)、N(R)C(O)、C(O)N(R)、或任选地被取代的C1-C3烷基，其中
R为氢或任选地被取代的烷基，并且
Y为任选地被取代的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；并且
R5、R7、和R8各自独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、N(R1)(R2)、或任选地被取代的C1-C6烷基、C1-C6炔基、C1-C6烯基、C1-C6烷氧基、C3-C7碳环基、C3-C7碳环基氧基、C4-C12碳环基烷基、C4-C12碳环基烷氧基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、C6-C10芳基-S、C6-C10芳基-SO2、C7-C14芳烷氧基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基、杂环基烷基、杂环基烷氧基或杂芳基-S，其中
R1为氢或任选地被取代的烷基，并且
R2为任选地被取代的烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烷基烷基、芳基-CO、杂芳基-CO、环烷基-CO或烷基-CO。
2.如权利要求1所述的化合物，其中n为0。
3.如权利要求1所述的化合物，其中n为1。
4.如权利要求1所述的化合物，其中R4为甲基。
5.如权利要求1所述的化合物，其中R5、R7和R8中的每一个为氢。
6.一种组合物，所述组合物包含如权利要求1所述的化合物。
7.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求1所述的化合物。
8.一种抑制组蛋白脱甲基酶的方法，所述方法包括使所述组蛋白脱甲基酶与如权利要求1所述的化合物接触。
9.一种抑制组蛋白脱甲基酶的方法，所述方法包括使所述组蛋白脱甲基酶与如权利要求6所述的组合物接触。
10.一种抑制组蛋白脱甲基酶的方法，所述方法包括使所述组蛋白脱甲基酶与如权利要求7所述的药物组合物接触。
11.如权利要求1所述的化合物在用于治疗癌症或赘生性疾病的药物中的用途。
12.一种治疗癌症或赘生性疾病的方法，所述方法包括将如权利要求7所述的药物组合物施用至需要其的患者。
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