[发明专利]作为MNK抑制剂的稠合噻唑并嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及由式I和II表示的化合物，或者其可药用的盐或酯，本发明的其他方面涉及所述化合物在治疗以下疾病中的药物组合物和治疗应用：不受控制的细胞生长、增殖和/或存活、不适宜的细胞免疫应答、不适宜的细胞炎症应答或神经变性病症，优选tau蛋白病，甚至更优选阿尔茨海默病，

主权项

1.一种由式(I)表示的化合物，或其可药用的盐或酯，其中：R1选自：‑CO‑NR12R13，其中R12和R13各自独立地选自H、烷基、环烷基和杂环烷基，其中所述烷基任选地被一个或多个R14基团取代，并且所述杂环烷基任选地被一个或多个R10基团取代；或R12和R13连同它们所连接的氮连接在一起形成任选地包含一个或多个其他杂原子并且任选地被一个或多个R10基团取代的杂环烷基；‑羟烷基；‑H；‑NH2；‑NH‑烷基，其中所述烷基任选地被一个或多个R14基团取代；‑NH‑CO‑杂环烷基；‑任选地被一个或多个R10基团取代的杂环烷基；和‑任选地被一个或多个R14基团取代的烷氧基；R2、R3、R4和R5各自独立地选自H、烷基、羟烷基和(CH2)n‑R12′；或者R2和R3连接以形成环烷基或杂环烷基，该环烷基和杂环烷基各自可以任选地进一步被一个或多个R10基团取代；或者R4和R5连接以形成环烷基或杂环烷基，该环烷基和杂环烷基各自可以任选地进一步被一个或多个R10基团取代；或者R2和R3中的一者不存在，R4和R5中的一者不存在，并且虚线是双键；Z1、Z2、Z3和Z4均为C；R6、R7、R8和R9各自独立地选自H、CN、NO2、OH、烷氧基、NHCO‑烷基、卤素和卤代烷基；或Z1、Z3和Z4均为C，Z2为N，R7不存在，并且R6、R8和R9如上文所定义；或Z2、Z3和Z4均为C，Z1为N，R6不存在，并且R7、R8和R9如上文所定义；n为1至10的整数；各R12′独立地选自NH2、NHR10、NR10R11和杂环烷基，其中所述杂环烷基任选地进一步被一个或多个R10基团取代；各R10和R11独立地为烷基；并且各R14独立地选自OH、烷氧基、卤代烷基、NH2、NHR10、NR10R11、杂芳基和杂环烷基，其中所述杂环烷基任选地进一步被一个或多个R10基团取代。