[发明专利]作为激酶抑制剂的六氢吡嗪并三嗪酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201680079122.1 申请日: 2016-12-08
公开(公告)号: CN108699064B 公开(公告)日: 2021-09-14
发明(设计)人: H·T·豪斯勒;R·J·米尔斯;J·C·诺伊斯;J·T·茹比尔森 申请(专利权)人: UCB生物制药私人有限公司;勒芬天主教大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 崔锡强
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 一系列1,2,6,7,9,9a‑六氢吡嗪并[1,2‑d][1,2,4]三嗪‑4‑酮衍生物,其在8位被任选地取代的稠合二环杂芳族基团取代,且在3位被一系列官能团取代,其为磷脂酰肌醇‑4‑激酶IIIβ(PI4KIIIβ)活性的选择性抑制剂,有益于治疗和/或预防包括炎症性病症、自身免疫性病症和肿瘤学病症,病毒性疾病和疟疾,和器官和细胞移植排斥的各种人类病痛。
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 六氢吡嗪 三嗪酮 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其N‑氧化物或其可药用盐或溶剂化物:其中Q表示稠合二环杂芳族基团,所述基团可任选地被一个或多个取代基取代;Z表示C1‑6烷基、C2‑6链烯基、C3‑7环烷基、C3‑7环烷基(C1‑6)烷基、C3‑7杂环烷基、C3‑7杂环烷基(C1‑6)烷基、芳基、芳基(C1‑6)烷基、杂芳基或杂芳基(C1‑6)烷基,所述基团中任何一个可任选地被一个或多个取代基取代;且A1表示氢或三氟甲基;或A1表示C1‑6烷基,其任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:氟、羟基、C1‑6烷氧基、三氟甲氧基、氨基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6)烷基氨基、羧基、C2‑6烷氧基羰基、氨基羰基、C1‑6烷基氨基羰基和二(C1‑6)烷基氨基‑羰基;或A1表示C3‑7环烷基。
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