[发明专利]作为己酮糖激酶抑制剂的被取代的3-氮杂双环[3.1.0]己烷

摘要

本文提供作为己酮糖激酶抑制剂的被取代的3‑氮杂双环[3.1.0]己烷、制备所述化合物的方法，及包括向有需要的哺乳动物给药所述化合物的方法。

主权项

1.式I化合物或其药学上的盐，其中Y为N或C‑CN；Z为N或CH；X为N或CR3；条件为Y、Z或X中的至少一个为N；R1为C3‑7环烷基或4元至7元杂环部分，其中所述杂环部分含有独立地选自氮、氧及硫的1至2个原子，且其中所述环烷基或杂环部分具有独立地选自‑C1‑3烷基及‑OH的0至3个取代基，条件为存在不超过一个‑OH取代基；或N(C1‑3烷基)2、NH(C1‑3烷基)或NH(C3‑4环烷基)，其中各C1‑3烷基被0至1个OH取代；R2为‑(L)m‑CON(RN)2、‑(L)m‑SO2RS、‑L‑(CH2)nSO2RS、‑L‑(CH2)nCO2H、‑L‑(CH2)nC(O)RC、‑L‑(CH2)nCONHSO2RS、‑L‑(CH2)nSO2NHCORS、‑L‑(CH2)nSO2NHCONH2或‑L‑(CH2)n四唑‑5‑基；m为0或1；n为0或1；RN为H或‑C1‑3烷基；RS为H或‑C1‑3烷基；L为CH2、CHF或CF2；RC为‑C1‑4烷氧基、‑C1‑4烷氧基羰基氧基‑C1‑4烷氧基或‑C1‑4烷基羰基氧基‑C1‑4烷氧基；R3为H、卤素、‑CN、‑C1‑3烷基、‑OC1‑3烷基、被1至3个卤素原子取代的‑C1‑3烷基、或‑C3‑4环烷基；及R4为环丙基、环丁基或如化合价允许被0至5个卤素原子取代的‑C1‑3烷基。