[发明专利]作为己酮糖激酶抑制剂的被取代的3-氮杂双环[3.1.0]己烷有效

专利信息
申请号: 201680077234.3 申请日: 2016-12-16
公开(公告)号: CN108473469B 公开(公告)日: 2020-11-03
发明(设计)人: M·道林;D·费尔南多;二木建太郎;K·瓦尔;T·V·马吉;B·雷默;A·沙瓦尼亚;A·史密斯;B·苏马;A·济;M·杜 申请(专利权)人: 辉瑞公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;A61K31/506;A61P3/06;A61P3/10;A61P25/02;A61P35/00;A61P25/30;A61P9/00;A61P37/00;A61P7/02
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 己酮 激酶 抑制剂 取代 氮杂双环 3.1 己烷
【权利要求书】:

1.式I化合物

或其药学上可接受的盐,其中

Y为N或C-CN;

Z为N或CH;

X为N或CR3

条件为Y、Z或X中的至少一个为N;

R1为C3-7环烷基或4元至7元杂环部分,其中所述杂环部分含有独立地选自氮、氧及硫的1至2个原子,且其中所述环烷基或杂环部分具有独立地选自-C1-3烷基及-OH的0至3个取代基,条件为存在不超过一个-OH取代基;或

N(C1-3烷基)2、NH(C1-3烷基)或NH(C3-4环烷基),其中各C1-3烷基被0至1个OH取代;

R2为-(L)m-CON(RN)2、-(L)m-SO2RS、-L-(CH2)nSO2RS、-L-(CH2)nCO2H、-L-(CH2)nC(O)RC、-L-(CH2)nCONHSO2RS、-L-(CH2)nSO2NHCORS、-L-(CH2)nSO2NHCONH2或-L-(CH2)n四唑-5-基;

m为0或1;

n为0或1;

RN为H或-C1-3烷基;

RS为H或-C1-3烷基;

L为CH2、CHF或CF2

RC为-C1-4烷氧基、-C1-4烷氧基羰基氧基-C1-4烷氧基或-C1-4烷基羰基氧基-C1-4烷氧基;

R3为H、卤素、-CN、-C1-3烷基、-OC1-3烷基、被1至3个卤素原子取代的-C1-3烷基、或-C3-4环烷基;及

R4为环丙基、环丁基或如化合价允许被0至5个卤素原子取代的-C1-3烷基。

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