[发明专利]作为己酮糖激酶抑制剂的被取代的3-氮杂双环[3.1.0]己烷有效
| 申请号: | 201680077234.3 | 申请日: | 2016-12-16 |
| 公开(公告)号: | CN108473469B | 公开(公告)日: | 2020-11-03 |
| 发明(设计)人: | M·道林;D·费尔南多;二木建太郎;K·瓦尔;T·V·马吉;B·雷默;A·沙瓦尼亚;A·史密斯;B·苏马;A·济;M·杜 | 申请(专利权)人: | 辉瑞公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;A61K31/506;A61P3/06;A61P3/10;A61P25/02;A61P35/00;A61P25/30;A61P9/00;A61P37/00;A61P7/02 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 己酮 激酶 抑制剂 取代 氮杂双环 3.1 己烷 | ||
1.式I化合物
或其药学上可接受的盐,其中
Y为N或C-CN;
Z为N或CH;
X为N或CR3;
条件为Y、Z或X中的至少一个为N;
R1为C3-7环烷基或4元至7元杂环部分,其中所述杂环部分含有独立地选自氮、氧及硫的1至2个原子,且其中所述环烷基或杂环部分具有独立地选自-C1-3烷基及-OH的0至3个取代基,条件为存在不超过一个-OH取代基;或
N(C1-3烷基)2、NH(C1-3烷基)或NH(C3-4环烷基),其中各C1-3烷基被0至1个OH取代;
R2为-(L)m-CON(RN)2、-(L)m-SO2RS、-L-(CH2)nSO2RS、-L-(CH2)nCO2H、-L-(CH2)nC(O)RC、-L-(CH2)nCONHSO2RS、-L-(CH2)nSO2NHCORS、-L-(CH2)nSO2NHCONH2或-L-(CH2)n四唑-5-基;
m为0或1;
n为0或1;
RN为H或-C1-3烷基;
RS为H或-C1-3烷基;
L为CH2、CHF或CF2;
RC为-C1-4烷氧基、-C1-4烷氧基羰基氧基-C1-4烷氧基或-C1-4烷基羰基氧基-C1-4烷氧基;
R3为H、卤素、-CN、-C1-3烷基、-OC1-3烷基、被1至3个卤素原子取代的-C1-3烷基、或-C3-4环烷基;及
R4为环丙基、环丁基或如化合价允许被0至5个卤素原子取代的-C1-3烷基。
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