[发明专利]NK1受体拮抗剂在审
| 申请号： | 201680071724.2 | 申请日： | 2016-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN108368062A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 宫城贵史;小林雅周;西村俊洋 | 申请（专利权）人： | 橘生药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;A61K31/451;A61K31/495;A61P1/08;C07D211/62;C07D401/06 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;杨青 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明解决了提供具有NK1受体拮抗活性并可用于预防和治疗施用抗肿瘤剂伴发的恶心和呕吐的新型化合物的问题。本发明涉及由式(I)表示的化合物(在该式中，W表示氟原子等，环A表示环烷基等，X1表示CH或N，R表示甲基等，Y表示0至2的数字，并且U1、U2和U3各自独立地表示单键等)或其药理学上可接受的盐。该化合物或其药理学上可接受的盐具有优异的NK1受体拮抗活性，并可用作施用抗肿瘤剂伴发的恶心和呕吐的预防剂或治疗剂。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 药理学 抗肿瘤剂 拮抗活性 可接受 可用 施用 恶心 呕吐 新型化合物 氟原子 环烷基 预防剂 治疗剂 单键 式中 预防 治疗 | ||
【主权项】：
1.由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：[化学式1]![]()
其中W是氢原子或氟原子；环A是选自由下列(a)至(d)组成的组的基团：[化学式2]![]()
其中带有*的键是与U2键合的位点；k表示1至5的整数；r是1或2；m和n独立地是1、2或3；X1是CH或N；R是甲基、羟基或卤素原子；Y是0、1或2；当Y是2时，两个R任选地彼此不同；U1、U2和U3各自独立地是单键、羰基或可具有选自取代基组α的任何基团的亚甲基；当环A是由上面的(a)表示的基团时，U1或U2中的任一个是羰基；取代基组α是由卤素原子、羟基、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基组成的组。
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