[发明专利]作为溴结构域抑制剂的2-氧代-1,2-二氢吡啶-3,5-二甲酰胺化合物有效
| 申请号： | 201680071214.5 | 申请日： | 2016-10-03 |
| 公开（公告）号： | CN108290866B | 公开（公告）日： | 2020-12-18 |
| 发明（设计）人： | S.J.阿特金森;E.H.德蒙特;L.A.哈里森;T.G.C.海霍夫;M.J.林登;A.G.普雷斯顿;J.T.西尔;I.D.沃尔;R.J.沃森;J.M.伍尔文 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史克知识产权第二有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D213/82;C07D401/12;A61K31/4412;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 翟建伟;周齐宏 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的化合物及其盐，含有此类化合物的药物组合物，和它们在疗法中的用途 |
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| 搜索关键词： | 作为 结构 抑制剂 二氢吡啶 甲酰胺 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其盐：![]()
其中R1是C1‑3烷基或环丙基；R2是‑CH3、任选地被最多达五个氟取代的C2‑6烷基、‑C2‑6烷基OR5、‑C2‑6烷基NR5R6、‑(CH2)mSO2C1‑3烷基、‑(CH2)mC(O)NR5R6、‑(CH2)mCN、‑(CH2)mCO2R5、‑(CH2)mNHCO2C(CH3)3或‑(CH2)nC5‑6杂芳基，其中C5‑6杂芳基任选地被一个或两个独立地选自卤素、C1‑4烷基、C3‑4环烷基和‑OR5的取代基取代；R3是a)苯基(其可以未被取代或被一个、两个或三个可以相同或不同的R9基团取代)；b)C5‑6杂芳基基团(其可以未被取代或被C1‑3烷基、C3‑4环烷基、C1‑3烷氧基或卤素取代)；c)C9‑11杂芳基基团(其可以未被取代或被一个、两个或三个独立地选自‑C1‑3烷基R10、‑OCH3、‑OCHF2、‑OCF3、‑OC2‑3烷基R10、卤素、氧代和‑CN的基团取代)；或d) ‑(CH2)q‑苯基；R4是‑H、C1‑4烷基、环丙基、‑CH2OR11或‑CH2CH2OR11；R5和R6各自独立地选自‑H、C1‑3烷基和C2‑4烷基OC0‑3烷基；R9是‑NR12R13、氟、‑CN、‑CH2CN、‑CO2R11、‑C(O)C1‑3烷基、‑OH、‑OCHF2、‑OCF3、‑O‑C2‑6烷基R10、‑OCH3、‑OCH2CH2NR12R13、‑C1‑6烷基R10、‑OC4‑7杂环基、‑OCH2C4‑7杂环基、‑CH2C4‑7杂环基、‑CH2CH2C4‑7杂环基、‑NHC(O)R11、‑SO2R11或‑SOR11；R10是‑H、‑OR11或‑NR12R13；R11是‑H或C1‑3烷基；R12和R13各自独立地选自‑H和C1‑3烷基；或R12和R13可以与它们所连接的氮连接在一起以形成C4‑7杂环基，所述C4‑7杂环基任选地含有选自氮、氧和硫的另外的杂原子且任选地被一个或两个独立地选自C1‑3烷基、‑OH和氟的取代基取代；m是选自0、1、2、3和4的整数；n是选自2、3和4的整数；且q是选自1和2的整数。
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