[发明专利]作为溴结构域抑制剂的2-氧代-1,2-二氢吡啶-3,5-二甲酰胺化合物有效
| 申请号： | 201680071214.5 | 申请日： | 2016-10-03 |
| 公开（公告）号： | CN108290866B | 公开（公告）日： | 2020-12-18 |
| 发明（设计）人： | S.J.阿特金森;E.H.德蒙特;L.A.哈里森;T.G.C.海霍夫;M.J.林登;A.G.普雷斯顿;J.T.西尔;I.D.沃尔;R.J.沃森;J.M.伍尔文 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史克知识产权第二有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D213/82;C07D401/12;A61K31/4412;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 翟建伟;周齐宏 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 结构 抑制剂 二氢吡啶 甲酰胺 化合物 | ||
1.式(Ia)的化合物
或其药学上可接受的盐
其中
R1是甲基或环丙基；
R2是甲基、乙基、异丙基、正丙基、丁基、-CH2CH2CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2CH2C(O)NHCH3、-CH2CH2CH2NHCO2C(CH3)3、-CH2CH2CH2CO2CH3、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CH2CH2CN、-CH2CH2CN、-CH2CH2CH2NH2、-CH2CH2CF3、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CH2CH(CH3)OH、-CH2CH(CH3)OCH3、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2CH2OCH3、-CH2CH2CH2CO2H、-CH2CH2CH(CH3)N(CH3)2、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2C(O)NHCH3、-CH2CH2SO2CH3、-CH2CH2CH2SO2CH3、-CH2CH2-咪唑基、-CH2CH2-吡啶基或-CH2CH2-吡唑基；
R3是a)苯基，其可以未被取代或被一个或两个可以相同或不同的选自甲基、-OCH3、-OCH2CH2OH、氟和-CN的基团取代；或c)未取代的吲哚基；且
R4是-H或甲基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中R1是甲基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中R3是未取代的苯基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中R3选自：
其中*表示与烷基残基的连接点。
5.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中R3是未取代的吲哚基。
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