[发明专利]作为人免疫缺陷病毒复制的抑制剂的5-(N-苄基四氢异喹啉-6-基)吡啶-3-基乙酸衍生物在审

专利信息
申请号: 201680059469.X 申请日: 2016-08-10
公开(公告)号: CN108137534A 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: K.J.伊斯特曼;J.F.卡多;K.E.帕塞拉;B.N.奈杜;汪涛;尹志伟;张钟兴 申请(专利权)人: VIIV保健英国第五有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/444;A61P31/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 翟建伟;周齐宏
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 公开了式(I)的化合物,包括药学上可接受的盐,包含该化合物的药物组合物,制造该化合物的方法以及它们在抑制HIV整合酶和治疗被HIV或AIDS感染的那些患者中的用途。在式(I)的化合物中,R1选自氢、烷基或环烷基;R2选自四氢异喹啉基并被1个R6取代基以及被0‑3个卤素或烷基取代基取代;R3选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并被0‑3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代;R4选自烷基或卤代烷基;R5是烷基;R6选自Ar1、(Ar1)烷基、(色满基)烷基、氰基环烷基或(二氢苯并二噁英基)烷基;和Ar1是被0‑5个选自氰基、卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、(羟基)烷氧基、(烷氧基)烷氧基、苯氧基、苄氧基、羧基、苯基和氰基环烷基的取代基取代的苯基。
搜索关键词: 烷基 式( I ) 烷氧基 卤代烷基 卤代烷氧基 环烷基 吗啉基 氰基环 苯基 氰基 羟基 人免疫缺陷病毒复制 烷基取代基取代 四氢异喹啉基 抑制HIV整合 四氢异喹啉 药物组合物 乙酸衍生物 高哌啶基 吡咯烷基 苯氧基 高哌嗪 可接受 抑制剂 苄氧基 哌啶基 哌嗪基 氢苯 色满 苄基 啶基 羧基 感染 治疗 制造
【主权项】:
式I的化合物或其药学上可接受的盐其中:R1选自氢、烷基或环烷基;R2选自四氢异喹啉基并被1个R6取代基以及被0‑3个卤素或烷基取代基取代;R3选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并被0‑3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代;R4选自烷基或卤代烷基;R5是烷基;R6选自Ar1、(Ar1)烷基、(色满基)烷基、氰基环烷基或(二氢苯并二噁英基)烷基;和Ar1是被0‑5个选自氰基、卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、(羟基)烷氧基、(烷氧基)烷氧基、苯氧基、苄氧基、羧基、苯基和氰基环烷基的取代基取代的苯基。
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