[发明专利]桥连哌啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物；其中HetAr是含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子的五元或六元杂芳基；R1是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R2是被卤素取代的低级烷基、被一个或两个选自被卤素取代的低级烷基或卤素的取代基取代的‑CH2‑C3‑6‑环烷基，或是被卤素取代的低级烯基；R3是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基、卤素、C3‑6‑环烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；对于n＝2，R1可以彼此是独立的；Y是CH或N；或涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型(HCHWA‑D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。

主权项

一种下式的化合物其中HetAr是含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子的五元或六元杂芳基；R¹是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R²是被卤素取代的低级烷基、被一个或两个选自被卤素取代的低级烷基或卤素的取代基取代的‑CH₂‑C_3‑6‑环烷基或是被卤素取代的低级烯基；R³是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基、卤素、C_3‑6‑环烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；对于n＝2，R¹可以彼此是独立的；Y是CH或N；或其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。