[发明专利]桥连哌啶衍生物有效
| 申请号： | 201680057010.6 | 申请日： | 2016-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN108137579B | 公开（公告）日： | 2022-01-07 |
| 发明（设计）人： | 比约恩·巴特尔斯;卡尔海因茨·博伊曼;吉多·加利;乔治·耶施克;罗兰·雅各布-勒特;安雅·林贝格;维尔纳·奈德哈特;哈萨内·拉特尼;罗莎·马丽亚·罗得里格斯-萨尔米恩托 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哌啶 衍生物 | ||
1.一种下式的化合物
其中
HetAr是含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子的五元或六元杂芳基；
R1是氢、C1-C7烷基、被卤素取代的C1-C7烷基、卤素或C1-C7烷氧基；
R2是被卤素取代的C1-C7烷基、被一个或两个选自被卤素取代的C1-C7烷基或卤素的取代基取代的-CH2-C3-6-环烷基或是被卤素取代的低级烯基；
R3是氢、被卤素取代的C1-C7烷基、C1-C7烷基、卤素、C3-6-环烷基或被羟基取代的C1-C7烷基；
n是1或2；对于n＝2，R1可以彼此是独立的；
Y是CH或N；
或其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的立体异构体。
2.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物具有式I-1
其中
R2是被卤素取代的C1-C7烷基、或是被卤素取代的低级烯基；
R3是氢、被卤素取代的C1-C7烷基、C1-C7烷基、卤素、C3-6-环烷基或被羟基取代的C1-C7烷基；
Y是CH或N；
或其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的立体异构体。
3.根据权利要求2的化合物，所述化合物是
N-(8内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基)-8-(4,4,4-三氟丁氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-[(8-内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-(3,3,3-三氟丙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-[(8-内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-[(8-内)3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-[(2R/S)-1,1,1-三氟丙烷-2-基]氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-[(8-内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-[(2R或2S)-1,1,1-三氟丙烷-2-基]氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-[(8内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-[(2S或2R)-1,1,1-三氟丙烷-2-基]氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-[(8内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-[[1-(三氟甲基)环丙基]甲氧基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-[(4,4-二氟环己基)甲氧基]-N[(8-内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-[(4,4-二氟环己基)甲氧基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-[(3,3-二氟环丁基)甲氧基]-N-[(8内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-[(8内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8- 基]-8-(1,2,2,2-四氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-[2,2-二氟环丙基]甲氧基]-N-[(8内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
8-((3,3-二氟环戊基)甲氧基)-N-[(8内)3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
N-[(8-内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-(3,3,3-三氟-2,2-二甲基丙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
5-甲基-N-[(8-内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
6-甲基-N-[(8-内)-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺，或
6-氯-N-[8-内-3-(3-甲基-1,2,4-噻二唑-5-基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-基]-8-(2,2,2-三氟乙氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于豪夫迈·罗氏有限公司，未经豪夫迈·罗氏有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680057010.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
