[发明专利]用于用作溴结构域抑制剂的吡啶酮二甲酰胺有效

专利信息
申请号: 201680054893.5 申请日: 2016-09-20
公开(公告)号: CN108137541B 公开(公告)日: 2021-07-06
发明(设计)人: S.J.阿特金森;E.H.德蒙特;L.A.哈里森;T.G.C.海豪;D.豪塞;M.J.林登;A.G.普雷斯顿;J.T.西尔;I.D.沃尔;R.J.沃特森;J.M.伍尔文 申请(专利权)人: 葛兰素史克知识产权第二有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/501
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;周齐宏
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物及其盐,含有这样的化合物的药物组合物,和它们在治疗中的用途
搜索关键词: 用于 用作 结构 抑制剂 吡啶 甲酰胺
【主权项】:
式(I)的化合物或其盐其中R1是C1‑3烷基或环丙基;R2是‑(CH2)n‑C4‑10杂环基或‑(CH2)pO‑C4‑10杂环基,其中每个C4‑10杂环基任选地被1或2个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C1‑4烷基、C3‑4环烷基、‑CH2CF3、‑CH2CHF2、‑CH2CH2F、‑OR5、‑OCH2CH2OR5、‑CH2OR5、‑CH2CH2OR5、‑NR6R7、‑CH2NR6R7、‑CH2CH2NR6R7、‑NHCH2CH2OR5、‑NHCO2C(CH3)3、氧代、‑CO2H、‑SO2C1‑3烷基、‑CO2C(CH3)3和‑C(O)R5;R3是a)苯基(其可以是未被取代的或被1、2或3个R8基团取代,所述R8基团可以是相同的或不同的);b) C5‑6杂芳基(其可以是未被取代的或被C1‑3烷基、C1‑3烷氧基或卤素取代);c) C9‑11杂芳基(其可以是未被取代的或被1、2或3个基团取代,所述基团独立地选自‑C1‑3烷基R9、‑OCH3、‑OC2‑3烷基R9、卤素、氧代和氰基);或d) ‑(CH2)m‑苯基;R4是‑H、C1‑4烷基、环丙基、‑CH2OR10或‑CH2CH2OR10;R5是‑H或C1‑3烷基;R6和R7各自独立地选自‑H、C1‑3烷基、COC1‑3烷基和CO2C1‑4烷基;或R6和R7可以与它们所连接的氮连接在一起以形成C4‑7杂环基,所述C4‑7杂环基任选地含有选自氮、氧和硫的另一个杂原子且任选地被1或2个独立地选自C1‑3烷基、‑OH和氟的取代基取代;R8是‑NR11R12、卤素、‑CN、‑CH2CN、‑CO2R10、‑C(O)C1‑3烷基、‑OH、‑OCHF2、‑OCF3、‑O‑C2‑6烷基R9、‑OCH3、‑CH2CH2NR11R12、‑C1‑6烷基R9、‑OC6杂环基、‑OCH2C6杂环基、‑CH2C6杂环基、‑CH2CH2C6杂环基、‑CO2CH3、‑NHC(O)R10、‑SO2R10或‑SOR10;R9是‑H、‑OR10或‑NR11R12;R10是‑H或C1‑3烷基;R11和R12各自独立地选自‑H和C1‑3烷基;或R11和R12可以与它们所连接的氮连接在一起以形成C4‑7杂环基,所述C4‑7杂环基任选地含有选自氮、氧和硫的另一个杂原子且任选地被1或2个独立地选自C1‑3烷基、‑OH和氟的取代基取代;n是选自0、1、2、3和4的整数;m是选自1和2的整数;且p是选自2和3的整数。
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