[发明专利]用于用作溴结构域抑制剂的吡啶酮二甲酰胺有效
| 申请号: | 201680054893.5 | 申请日: | 2016-09-20 |
| 公开(公告)号: | CN108137541B | 公开(公告)日: | 2021-07-06 |
| 发明(设计)人: | S.J.阿特金森;E.H.德蒙特;L.A.哈里森;T.G.C.海豪;D.豪塞;M.J.林登;A.G.普雷斯顿;J.T.西尔;I.D.沃尔;R.J.沃特森;J.M.伍尔文 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史克知识产权第二有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/501 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;周齐宏 |
| 地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 用作 结构 抑制剂 吡啶 甲酰胺 | ||
1.式(I)的化合物或其盐
其中
R1是C1-3烷基或环丙基;
R2是-(CH2)n-C4-10杂环基或-(CH2)pO-C4-10杂环基,其中每个C4-10杂环基任选地被1或2个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C1-4烷基、C3-4环烷基、-CH2CF3、-CH2CHF2、-CH2CH2F、-OR5、-OCH2CH2OR5、-CH2OR5、-CH2CH2OR5、-NR6R7、-CH2NR6R7、-CH2CH2NR6R7、-NHCH2CH2OR5、-NHCO2C(CH3)3、氧代、-CO2H、-SO2C1-3烷基、-CO2C(CH3)3和-C(O)R5;
R3是a)苯基,其可以是未被取代的或被1、2或3个R8基团取代,所述R8基团可以是相同的或不同的;b) C5-6杂芳基,其可以是未被取代的或被C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素取代;c)C9-11杂芳基,其可以是未被取代的或被1、2或3个基团取代,所述基团独立地选自-C1-3烷基R9、-OCH3、-OC2-3烷基R9、卤素、氧代和氰基;或d) -(CH2)m-苯基;
R4是-H、C1-4烷基、环丙基、-CH2OR10或-CH2CH2OR10;
R5是-H或C1-3烷基;
R6和R7各自独立地选自-H、C1-3烷基、COC1-3烷基和CO2C1-4烷基;或R6和R7可以与它们所连接的氮连接在一起以形成C4-7杂环基,所述C4-7杂环基任选地含有选自氮、氧和硫的另一个杂原子且任选地被1或2个独立地选自C1-3烷基、-OH和氟的取代基取代;
R8是-NR11R12、卤素、-CN、-CH2CN、-CO2R10、-C(O)C1-3烷基、-OH、-OCHF2、-OCF3、-O-C2-6烷基R9、-OCH3、-CH2CH2NR11R12、-C1-6烷基R9、-OC6杂环基、-OCH2C6杂环基、-CH2C6杂环基、-CH2CH2C6杂环基、-CO2CH3、-NHC(O)R10、-SO2R10或-SOR10;
R9是-H、-OR10或-NR11R12;
R10是-H或C1-3烷基;
R11和R12各自独立地选自-H和C1-3烷基;或R11和R12可以与它们所连接的氮连接在一起以形成C4-7杂环基,所述C4-7杂环基任选地含有选自氮、氧和硫的另一个杂原子且任选地被1或2个独立地选自C1-3烷基、-OH和氟的取代基取代;
n是选自0、1、2、3和4的整数;
m是选自1和2的整数;且
p是选自2和3的整数。
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