[发明专利]用于活性剂的淋巴递送的方法

摘要

本发明涉及药剂向皮肤的递送。用于递送药剂诸如生物活性剂的方法是本发明所考虑的。具体地讲，描述了用于将药剂递送至表皮的一个或多个区并因此递送至淋巴系统的方法。

主权项

一种将一种或多种药剂递送至受试者的一个或多个淋巴组织的方法，所述方法包括：(a)将一个或多个具有2至50,000个递送结构的递送装置施加至具有淋巴管系统的皮肤的一个或多个位点，其中所述一个或多个递送装置使表皮的一个或多个层与一种或多种可逆渗透增强剂接触，所述一种或多种可逆渗透增强剂包括诱导所述表皮的一个或多个屏障细胞对至少所述一种或多种药剂的渗透性的可逆增加的化学、物理或电学渗透增强剂；(b)在下述条件下以2至50,000个亚剂量施用所述一种或多种药剂的总液体用量：在根据每个所述递送结构约0.01μl/h至约100μl/h的受控施用流速下、在基于所述一个或多个递送装置与所述受试者的所述皮肤接触的总表面积约0.02μl/h/cm2至约50,000μl/h/cm2的总组合性受控施用流速下，其中在所述一种或多种药剂在所述表皮内的任何随后扩散或移动之前，将所述一种或多种药剂的每个亚剂量独立地施用至多个独立深度，所述多个独立深度范围为超过所述受试者的所述表皮的最浅表面层的约1μm至约500μm，但仍在所述受试者的所述表皮内，在所述表皮内表现出递送深度的高斯分布；并且其中在所述施用步骤之后，所述一种或多种药剂更深地移动或扩散通过所述表皮至所述表皮的基底层并进入下层有活力真皮的至少一部分中以实现一个或多个易感毛细淋巴管丛对所述一种或多种生物活性剂的一部分的摄取，其中与相同的一种或多种药剂的静脉内、皮内或皮下递送相比，向所述表皮的所述施用实现所述淋巴管系统对所述一种或多种生物活性剂的更多摄取；并且其中在施用之后，所述一个或多个屏障细胞的渗透性恢复至在将所述表皮与所述一种或多种渗透性增强剂接触之前的状态。