[发明专利]胍取代的咪唑并[4,5-c]环化合物

摘要

本发明公开了在1位具有胍取代基的咪唑并[4,5‑c]环化合物(特别是咪唑并[4,5‑c]喹啉、6,7,8,9‑四氢咪唑并[4,5‑c]喹啉、咪唑并[4,5‑c]萘啶和6,7,8,9‑四氢咪唑并[4,5‑c]萘啶化合物)、含有该化合物的药物组合物以及制备该化合物的方法。还公开了化合物作为免疫应答调节剂的用途，用于诱导动物中的细胞因子生物合成以及用于治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病。

主权项

1.一种由式(I)表示的化合物：其中：R3和R4合在一起以形成稠合的苯环、稠合的吡啶环、稠合的环己烯环或稠合的四氢吡啶环；其中所述稠合的苯环、稠合的吡啶环、稠合的环己烯环或稠合的四氢吡啶环为未取代的或被一个或多个R基团取代；R选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、-C(O)-O-烷基、-C(O)-OCH2Ph、-C(O)-O-芳基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、芳基亚烷氧基、芳氧基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、杂芳基亚烷氧基和杂芳氧基，其中所述烷基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、芳基亚烷氧基、芳氧基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、杂芳基亚烷氧基和杂芳氧基基团可以为未取代的或被一个或多个独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基亚烷基、烷氧基亚烷基、芳基亚烷氧基、腈、氨基、烷基氨基和二烷基氨基中的取代基取代；R1选自-W-X-N(R5)-C(＝NH)-NH2，-W-Z-N(R5)-C(＝NH)-NH2，和W选自共价键、-O-和-NH-；X选自亚烷基、亚烯基和亚炔基，其中所述亚烷基、亚烯基和亚炔基基团中的任一者可任选地被一个或多个-O-基团间断；Z选自：-X-亚芳基-X-，-X-亚杂芳基-X-，-X-亚芳基-，和-X-亚杂芳基-；R2选自氢、烷基、烯基、炔基、-O-烷基、羟基亚烷基、烷氧基亚烷基、烷基氨基亚烷基、羟基、-CH2-NH-O-烷基和-CH2NHC(O)-烷基；R5选自氢、烷基、芳基亚烷基、烷氧基亚烷基、芳氧基亚烷基、苄氧基亚烷基、芳基-(CH2)2-6-O-亚烷基和环烷基亚烷基，其中所述烷基、芳基亚烷基、烷氧基亚烷基、芳氧基亚烷基、苄氧基亚烷基、芳基-(CH2)2-6-O-亚烷基和环烷基亚烷基基团中的任一者可以为未取代的或被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷氧基、烷基、卤代烷基和腈中的取代基取代；Q选自键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2-O-CH2-和-OCH2-；或其药学上可接受的盐。