[发明专利]胍取代的咪唑并[4,5-c]环化合物有效
| 申请号: | 201680049205.6 | 申请日: | 2016-08-26 |
| 公开(公告)号: | CN108026092B | 公开(公告)日: | 2021-01-26 |
| 发明(设计)人: | 乔治·W·格里斯格拉伯 | 申请(专利权)人: | 3M创新有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4353;A61P37/00 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴小明 |
| 地址: | 美国明尼苏达州圣保罗市邮政信*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 咪唑 环化 | ||
1.一种由式(I)表示的化合物:
其中:
R3和R4合在一起以形成稠合的苯环、稠合的吡啶环、稠合的环己烯环或稠合的四氢吡啶环;其中所述稠合的苯环、稠合的吡啶环、稠合的环己烯环或稠合的四氢吡啶环为未取代的或被一个或多个R基团取代;
R选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、-C(O)-O-烷基、-C(O)-OCH2Ph、-C(O)-O-芳基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、芳基亚烷氧基、芳氧基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、杂芳基亚烷氧基和杂芳氧基,其中所述烷基、芳基、芳基亚烷基、芳氧基亚烷基、芳基亚烷氧基、芳氧基、杂芳基、杂芳基亚烷基、杂芳氧基亚烷基、杂芳基亚烷氧基和杂芳氧基基团可以为未取代的或被一个或多个独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基亚烷基、烷氧基亚烷基、芳基亚烷氧基、腈、氨基、烷基氨基和二烷基氨基中的取代基取代;
R1是-W-X-N(H)-C(=NH)-NH2;
W选自共价键、-O-和-NH-;
X选自-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2-、-CH2C(CH3)2-、-CH2C(CH3)2CH2-、-CH2CH2-O-CH2CH2-、-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-、-(CH2)2-4-(OCH2CH2-)1-5和-(CH2)2-6-(OCH2CH2-)1-4;
R2选自氢、烷基、烯基、炔基、-O-烷基、羟基亚烷基、烷氧基亚烷基、烷基氨基亚烷基、羟基、-CH2-NH-O-烷基和-CH2NHC(O)-烷基;
或其药学上可接受的盐,
其中术语“烷基”和前缀“烷-”为含有1至14个碳原子的饱和脂族烃;
“烯基”为含有2至14个碳原子的具有一个或多个碳-碳双键的不饱和脂族烃;“炔基”为含有2至14个碳原子的具有一个或多个碳-碳三键的不饱和脂族烃;“芳基”包括苯基、萘基和联苯基;术语“杂芳基”包括含有2至12个碳原子、1至3个环、1至4个杂原子的芳族环或环体系,其中O、S和N作为杂原子。
2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中R3和R4合在一起以形成稠合的苯环、稠合的吡啶环或稠合的环己烯环,并且其中所述稠合的苯环、稠合的吡啶环或稠合的环己烯环为未取代的或被一个且仅一个R基团取代。
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