[发明专利]吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶有效
| 申请号： | 201680043892.0 | 申请日： | 2016-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN107949560B | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 龚峰;李新路;赵锐;张喜全;许新合;刘希杰;校登明;韩永信 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司;首药控股（北京）有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5‑((R)‑l‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3，3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式I化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑l‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑l‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 取代 氨基 蛋白激酶 抑制剂 结晶 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ化合物的柠檬酸盐A型结晶，其中式Ⅰ化合物具有如下结构，其特征在于，使用Cu Kα辐射的X‑射线粉末衍射图谱中，以2θ角度表示在5.73、7.05、9.48、12.78、13.76、14.31、14.61、15.66、17.63、18.98、21.42、21.82、23.47和25.68度对应有特征峰，![]()
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