[发明专利]人免疫缺陷病毒复制的抑制剂

摘要

记载了式I‑VI的化合物，包括其药学上可接受的盐，和用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的组合物和方法。式I例举如下式(i)

主权项

式I的化合物，包括其药学上可接受的盐：其中：A是键或选自C1‑C5烷基、C2‑C5烯基、C2‑C5炔基、芳基、C3‑C6环烷基、C2‑C5双环烷基、‑CO‑、‑CS‑、‑C(=N‑CN)‑、杂环基、氮、硫、氧、‑O‑(C2‑C4烷基)‑O‑、‑N(Rxa)CON(Rxb)‑和二茂铁；每个R1独立地选自氢、C1‑C4烷基、C2‑C4烯基、C1‑C4烷氧基、C2‑C4(烷氧基烷基)、(C1‑C4烷氧基)羰基、C1‑C4烷基‑S‑、苄基氧基、C2‑C4炔基、芳基、羧酸、氰基、卤素、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4卤代烷氧基、杂环基、羟基、C1‑C4羟基烷基、‑SH、‑CH2NH2、‑(C1‑C4烷基)‑杂芳基、‑CO‑(C1‑C4烷基)、‑CO(Ry)、‑CON(Rxa)2、‑NHCON(Rxa)2、‑NHCO‑(C1‑C4烷基)、˗NHCO2‑(C1‑C4烷基)、‑NHSO2‑(C1‑C4烷基)、‑OCH2‑芳基、‑SO2‑(C1‑C4烷基)、‑SO2‑N(Rxa)2、‑SO2‑杂环基、‑N(Rxa)2和硝基；p是0至5；Rxa和Rxb独立地选自氢、烷基或卤代烷基；Ry选自C2‑C4(二烷基胺)或含氮杂环基，且通过其氮连接至母体片段；X和X1各自独立地是键或选自：和其中X和X1与母体结构的连接使得具有箭头的键朝向式I中所示的各自氮；然而，条件是当A是键时，至少一个X或X1 不是键；每个n独立地是0至2；每个R4 独立地选自氢、C1‑C3烷基、C1‑C3烯基、芳基、芳基(C1‑C2烷基)、羟基和卤素，任选地，相同或相邻碳上的两个R4形成环；R2a和R2b独立地选自氢、C1‑C4烷基、C3‑C4烯基、C3‑C5炔基和C3‑C4环烷基，且各自任选地被1至3个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C1‑C2烷氧基和C1‑C2卤代烷氧基；G和G’各自独立地选自；和每个Y独立地是氧或硫；每个J是键或独立地选自芳基、杂环基或C3‑C7环烷基；每个R5独立地选自氢、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基、卤素、C2‑C5双环烷基、C1‑C4卤代烷氧基、C1‑C4卤代烷基、‑CONH2、‑CN、‑NHCO(C1‑C4烷基)、˗NHCON(C1‑C4烷基)2、‑NHCO2(C1‑C4烷基)、‑OH、‑SO2N(C1‑C4烷基)2和杂环基；每个r独立地是0至5；每个R6独立地选自氢、C1‑C4烷基、C2‑C4烯基和C3‑C4环烷基，其任选地被以下取代：卤素、羟基、C1‑C2烷氧基或C1‑C2卤代烷氧基；每个L独立地选自五或六‑元杂芳基环；每个R7独立地选自C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、卤素、C1‑C3卤代烷氧基、C1‑C3卤代烷基、‑CONH2、‑CN、‑OH、‑C2‑C5炔醇、‑NHCO(C1‑C3烷基)、˗NHCON(C1‑C3烷基)2、‑NHCO2(C1‑C3烷基)、‑SO2N(C1‑C3烷基)2和任选地被1至2个卤素取代的C2‑C6炔烃；每个s独立地是0至4；E和E’各自独立地选自C1‑C8烷基、C2‑C8烯基、C2‑C8炔基、C5‑C8双环烷基、C3‑C7环烷基、芳基、杂环基和含有以下基团中任一者的C1‑C2烷基基团： C5‑C8双环烷基、C3‑C7环烷基、芳基和杂环基；R3a和R3b各自独立地选自C2‑C4烯氧基、C2‑C4烯基、C1‑C4烷氧基、C2‑C4(烷氧基烷基)、(C1‑C4烷氧基)羰基、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4卤代烷氧基、羧基酰胺、卤素、‑CN、‑NHCO(C1‑C4烷基)、‑OH、C1‑C4羟基烷基和‑SO2N‑杂环；且q和q’各自独立地是0至5；其中“ X ”、“ X1 ”或N各自与“A”的连接可在“A”的相同或不同原子上。