[发明专利]人免疫缺陷病毒复制的抑制剂在审
| 申请号: | 201680036783.6 | 申请日: | 2016-04-22 |
| 公开(公告)号: | CN107771176A | 公开(公告)日: | 2018-03-06 |
| 发明(设计)人: | J.A.本德;O.D.罗佩斯;V.N.阮;Z.杨;A.X.王;G.王;N.A.米恩维尔;B.R.贝诺;R.A.弗里德尔;M.贝勒马;S.桑加蒂鲁帕蒂 | 申请(专利权)人: | VIIV保健英国第五有限公司 |
| 主分类号: | C07D317/66 | 分类号: | C07D317/66;C07D295/192;C07D285/14;C07D277/62;C07D271/12;C07D235/26;C07D213/61;C07C323/60;C07C311/19;C07C311/06;C07C307/06;C07C275/24;C0 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 翟建伟,李炳爱 |
| 地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 免疫 缺陷 病毒 复制 抑制剂 | ||
1.式I的化合物,包括其药学上可接受的盐:
其中:
A是键或选自C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、芳基、C3-C6环烷基、C2-C5双环烷基、-CO-、-CS-、-C(=N-CN)-、杂环基、氮、硫、氧、-O-(C2-C4烷基)-O-、-N(Rxa)CON(Rxb)-和二茂铁;
每个R1独立地选自氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4烷氧基、C2-C4(烷氧基烷基)、(C1-C4烷氧基)羰基、C1-C4烷基-S-、苄基氧基、C2-C4炔基、芳基、羧酸、氰基、卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、杂环基、羟基、C1-C4羟基烷基、-SH、-CH2NH2、-(C1-C4烷基)-杂芳基、-CO-(C1-C4烷基)、-CO(Ry)、-CON(Rxa)2、-NHCON(Rxa)2、-NHCO-(C1-C4烷基)、˗NHCO2-(C1-C4烷基)、-NHSO2-(C1-C4烷基)、-OCH2-芳基、-SO2-(C1-C4烷基)、-SO2-N(Rxa)2、-SO2-杂环基、-N(Rxa)2和硝基;
p是0至5;
Rxa和Rxb独立地选自氢、烷基或卤代烷基;
Ry选自C2-C4(二烷基胺)或含氮杂环基,且通过其氮连接至母体片段;
X和X1各自独立地是键或选自:
和
其中X和X1与母体结构的连接使得具有箭头的键朝向式I中所示的各自氮;然而,条件是当A是键时,至少一个X或X1 不是键;
每个n独立地是0至2;
每个R4 独立地选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烯基、芳基、芳基(C1-C2烷基)、羟基和卤素,任选地,相同或相邻碳上的两个R4形成环;
R2a和R2b独立地选自氢、C1-C4烷基、C3-C4烯基、C3-C5炔基和C3-C4环烷基,且各自任选地被1至3个选自以下的取代基取代:卤素、羟基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基;
G和G’各自独立地选自;
和
每个Y独立地是氧或硫;
每个J是键或独立地选自芳基、杂环基或C3-C7环烷基;
每个R5独立地选自氢、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、卤素、C2-C5双环烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷基、-CONH2、-CN、-NHCO(C1-C4烷基)、˗NHCON(C1-C4烷基)2、-NHCO2(C1-C4烷基)、-OH、-SO2N(C1-C4烷基)2和杂环基;
每个r独立地是0至5;
每个R6独立地选自氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C3-C4环烷基,其任选地被以下取代:卤素、羟基、C1-C2烷氧基或C1-C2卤代烷氧基;
每个L独立地选自五或六-元杂芳基环;
每个R7独立地选自C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、卤素、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3卤代烷基、-CONH2、-CN、-OH、-C2-C5炔醇、-NHCO(C1-C3烷基)、˗NHCON(C1-C3烷基)2、-NHCO2(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2和任选地被1至2个卤素取代的C2-C6炔烃;
每个s独立地是0至4;
E和E’各自独立地选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C5-C8双环烷基、C3-C7环烷基、芳基、杂环基和含有以下基团中任一者的C1-C2烷基基团: C5-C8双环烷基、C3-C7环烷基、芳基和杂环基;
R3a和R3b各自独立地选自C2-C4烯氧基、C2-C4烯基、C1-C4烷氧基、C2-C4(烷氧基烷基)、(C1-C4烷氧基)羰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、羧基酰胺、卤素、-CN、-NHCO(C1-C4烷基)、-OH、C1-C4羟基烷基和-SO2N-杂环;且
q和q’各自独立地是0至5;
其中“ X ”、“ X1 ”或N各自与“A”的连接可在“A”的相同或不同原子上。
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