[发明专利]人免疫缺陷病毒复制的抑制剂

摘要

描述式I化合物，包括其药学上可接受的盐，和用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的组合物和方法。

主权项

式I化合物，包括其药学上可接受的盐：其中：R1a和R1b各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基芳基、环烷基、杂环基、杂环基烷基和‑烷基CO(Rx)；其中所述杂环基通过碳原子连接到母体分子上，且进一步地其中所述R1a和R1b基团被0‑4个独立地选自以下的基团取代：烯基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基硫基、苄氧基、炔基、芳基、芳基烷基、芳氧基、羧酸、氰基、环烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、杂环基、杂环基烷基、羟基、羟基烷基、巯基、‑CH2NH2、‑烷基‑杂芳基、‑CO‑烷基、CO(Rx)、‑CON(Ry)2、‑NHCON(Ry)2、‑NHCO‑烷基、‑NHCO2烷基、‑NHSO2‑烷基、‑OCH2‑芳基、‑SO2‑烷基、‑SO2‑N(Ry)2和‑SO2‑杂环基；或R1a和R1b与它们所连接的氮原子一起形成杂环，所述杂环被0‑4个独立地选自以下的基团取代：烯基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基硫基、苄氧基、炔基、芳基、羧酸、氰基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟基烷基、巯基、‑CH2NH2、‑烷基‑杂芳基、‑CO‑烷基、‑CO(Rx)、‑CON(Ry)2、‑N(Ry)CON(Ry)2、‑N(Ry)CO‑烷基、‑N(Ry)CO2烷基、‑N(Ry)SO2‑烷基、‑OCH2‑芳基、‑SO2‑烷基、‑SO2‑N(Ry)2和‑SO2‑杂环基；R2是‑H、C1‑C4烷基或C3‑C4环烷基；R3是‑H、C1‑C4烷基或C3‑C4环烷基；R4是‑H、烷基、芳基、C5‑C10双环烷基、C3‑C7环烷基或杂芳基，所述基团具有0‑4个独立地选自以下的基团：烯氧基、烯基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基、苄氧基、甲酰胺、氰基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、‑NHCO(烷基)、‑SO2(Rx)、‑OH和‑CH2OH；R5和R6独立地是H或烷基，或R5和R6与它们所连接的原子一起形成C3‑C4环烷基；R7是‑H、烷基、芳基、杂环基或C3‑C7环烷基，其中所述芳基或杂环基被0‑3个选自以下的基团取代：‑OH、‑NHCO烷基、‑NHCON(烷基)2、‑NHCO2‑烷基、‑CONH2、‑CN、‑SO2N(烷基)2、烷氧基、烷基、卤素、卤代烷氧基和卤代烷基；R8是‑H、烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基烯基或芳氧基烷基；或R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成杂环，所述杂环被0‑4个独立地选自以下的基团取代：‑OH、‑NHCO烷基、‑NHCON(烷基)2、‑NHCO2‑烷基、‑CONH2、‑CN、‑SO2N(烷基)2、烷氧基、烷基、卤素、卤代烷氧基和卤代烷基；Rx是二烷基胺或通过氮原子连接至母体片段的含氮杂环；且各Ry独立地是氢、烷基、卤代烷基或芳基。