[发明专利]人免疫缺陷病毒复制的抑制剂在审

专利信息
申请号: 201680033036.7 申请日: 2016-04-22
公开(公告)号: CN107995910A 公开(公告)日: 2018-05-04
发明(设计)人: J.A.本德;R.G.金特尔斯;A.彭里;A.X.王;N.A.米恩维尔;B.R.贝诺;R.A.弗里德尔;M.贝勒马;V.N.阮;Z.杨;G.王;S.库马拉维尔;S.桑加蒂鲁帕蒂;R.O.波拉;S.M.霍尔哈蒂;M.R.梅图;M.潘达 申请(专利权)人: VIIV保健英国第五有限公司
主分类号: C07D261/08 分类号: C07D261/08;C07D277/28;C07D295/185;C07D417/14;C07D498/04;C07D211/96;C07D231/12;C07D231/56;C07C307/06;C07D215/12;C07D217/08;C07D235/08;C0
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 翟建伟,李炳爱
地址: 英国米德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 免疫 缺陷 病毒 复制 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I化合物,包括其药学上可接受的盐:

其中:

R1a和R1b各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基芳基、环烷基、杂环基、杂环基烷基和-烷基CO(Rx);其中所述杂环基通过碳原子连接到母体分子上,且进一步地其中所述R1a和R1b基团被0-4个独立地选自以下的基团取代:烯基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基硫基、苄氧基、炔基、芳基、芳基烷基、芳氧基、羧酸、氰基、环烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、杂环基、杂环基烷基、羟基、羟基烷基、巯基、-CH2NH2、-烷基-杂芳基、-CO-烷基、CO(Rx)、-CON(Ry)2、-NHCON(Ry)2、-NHCO-烷基、-NHCO2烷基、-NHSO2-烷基、-OCH2-芳基、-SO2-烷基、-SO2-N(Ry)2和-SO2-杂环基;或

R1a和R1b与它们所连接的氮原子一起形成杂环,所述杂环被0-4个独立地选自以下的基团取代:烯基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基硫基、苄氧基、炔基、芳基、羧酸、氰基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、羟基烷基、巯基、-CH2NH2、-烷基-杂芳基、-CO-烷基、-CO(Rx)、-CON(Ry)2、-N(Ry)CON(Ry)2、-N(Ry)CO-烷基、-N(Ry)CO2烷基、-N(Ry)SO2-烷基、-OCH2-芳基、-SO2-烷基、-SO2-N(Ry)2和-SO2-杂环基;

R2是-H、C1-C4烷基或C3-C4环烷基;

R3是-H、C1-C4烷基或C3-C4环烷基;

R4是-H、烷基、芳基、C5-C10双环烷基、C3-C7环烷基或杂芳基,所述基团具有0-4个独立地选自以下的基团:烯氧基、烯基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基、苄氧基、甲酰胺、氰基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、-NHCO(烷基)、-SO2(Rx)、-OH和-CH2OH;

R5和R6独立地是H或烷基,或R5和R6与它们所连接的原子一起形成C3-C4环烷基;

R7是-H、烷基、芳基、杂环基或C3-C7环烷基,其中所述芳基或杂环基被0-3个选自以下的基团取代:-OH、-NHCO烷基、-NHCON(烷基)2、-NHCO2-烷基、-CONH2、-CN、-SO2N(烷基)2、烷氧基、烷基、卤素、卤代烷氧基和卤代烷基;

R8是-H、烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基烯基或芳氧基烷基;

或R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成杂环,所述杂环被0-4个独立地选自以下的基团取代:-OH、-NHCO烷基、-NHCON(烷基)2、-NHCO2-烷基、-CONH2、-CN、-SO2N(烷基)2、烷氧基、烷基、卤素、卤代烷氧基和卤代烷基;

Rx是二烷基胺或通过氮原子连接至母体片段的含氮杂环;且

各Ry独立地是氢、烷基、卤代烷基或芳基。

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