[发明专利]咪唑并哌嗪和吡唑并嘧啶以及它们作为AMPA受体调节剂的用途

摘要

本文提供了式(I)的化合物，及其药学上可接受的盐、N‑氧化物、或溶剂化物，本文还提供了包含式(I)的化合物的药物组合物，以及使用式(I)的化合物的方法。

主权项

一种式(I)的化合物，及其药学上可接受的盐、N‑氧化物、或溶剂化物，其中X为C或N；Y为C或N；前提条件是X和Y不可均为C，并且X和Y不可均为N；虚线(‑‑‑‑‑)指示所提及的键为单键或双键；R1选自：C1‑5烷基；C3‑7环烷基；任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素和‑CN的成员取代的苯基；任选地被卤素取代的CH2‑苯基；C(＝O)‑苯基，其中所述苯基任选地被卤素取代；C(＝O)N(CH3)‑苯基；C(＝O)NH‑苯基；C(＝O)NH‑CH2‑苯基；C(＝O)NH‑吡啶基；C(＝O)NH‑C3‑7环烷基；C(＝O)NH‑C1‑5烷基；和吡啶基；R2选自：Ra为H或‑CH3；Rb为H或‑NH2；并且Rc独立地选自：H和‑F；R3选自：H、3H、‑CH3和卤素；R4为H、‑CH3或CF3；并且R5选自：H；卤素；‑C1‑5烷基；‑C1‑5烷氧基；‑NH2；‑NH(C1‑5烷基)；‑N(C1‑5烷基)2；‑NH‑2‑氧代吡咯烷‑3‑基；‑N(CH3)环丙基；‑N(C1‑5烷基)2；‑SO2CH3；‑(S＝O)CH3；‑OH；‑O‑环戊基；任选地独立地被一个或两个选自以下的成员取代的氮杂环丁烷基：卤素、‑CH3、‑CF3、‑OCH3、‑SO2CH3、‑CH2OH、‑OH和‑CN；任选地被‑OH、‑OCH3或‑NH‑(C＝O)CH3取代的吡咯烷基；任选地独立地被一个、两个、或三个选自以下的成员取代的哌啶：卤素、‑OH、‑CH3、‑OCH3、‑CH2F、‑CH2CH2F和‑NH‑(C＝O)CH3；任选地被‑CH3、‑(C＝O)CH3或‑CO2tBu取代的哌嗪；任选地独立地被一个或两个‑CH3、或‑CF3取代的吗啉；八氘吗啉‑4‑基；6‑氧杂‑2‑氮杂螺[3.3]庚‑2‑基；任选地被一个或两个‑CH3取代的3‑氧代哌嗪‑1‑基；1,1‑二氧代‑1,4‑噻嗪烷‑4‑基；1,4‑二氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸‑8‑基；6‑氧杂‑3‑氮杂双环[3.1.1]庚‑3‑基；5‑氮杂螺[2.3]己‑5‑基；任选地被‑(C＝O)CH3取代的二氮杂环庚烷基(diazapanyl)；4‑氧代哌啶‑1‑基；任选地被‑(C＝O)CH3取代的二氢‑2H‑吡啶基；二氢‑2H‑吡喃基；4‑肟基‑1‑哌啶基；以及1,2,6‑三氮杂螺[2.5]辛‑1‑烯‑6‑基。