[发明专利]咪唑并哌嗪和吡唑并嘧啶以及它们作为AMPA受体调节剂的用途在审
| 申请号: | 201680024834.3 | 申请日: | 2016-04-28 |
| 公开(公告)号: | CN107567452A | 公开(公告)日: | 2018-01-09 |
| 发明(设计)人: | B.M.萨瓦尔;D.M.斯旺森;D.吴;M.K.阿梅里克斯 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/4985;A61P25/00;A61P25/24;A61P25/08;A61P25/18;A61P25/28 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 刘力,黄希贵 |
| 地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咪唑 吡唑 嘧啶 以及 它们 作为 ampa 受体 调节剂 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物,及其药学上可接受的盐,
其中
X为C或N;
Y为C或N;前提条件是X和Y不可均为C,并且X和Y不可均为N;
虚线(-----)指示所提及的键为单键或双键;
R1选自:C1-5烷基;C3-7环烷基;任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素和-CN的成员取代的苯基;任选地被卤素取代的CH2-苯基;C(=O)-苯基,其中所述苯基任选地被卤素取代;C(=O)N(CH3)-苯基;C(=O)NH-苯基;C(=O)NH-CH2-苯基;C(=O)NH-吡啶基;C(=O)NH-C3-7环烷基;C(=O)NH-C1-5烷基;和吡啶基;
R2选自:
Ra为H或-CH3;
Rb为H或-NH2;并且
Rc独立地选自:H和-F;
R3选自:H、3H、-CH3和卤素;
R4为H、-CH3或CF3;并且
R5选自:
H;卤素;-C1-5烷基;-C1-5烷氧基;-NH2;-NH(C1-5烷基);-N(C1-5烷基)2;-NH-2-氧代吡咯烷-3-基;-N(CH3)环丙基;-N(C1-5烷基)2;-SO2CH3;-(S=O)CH3;-OH;-O-环戊基;任选地独立地被一个或两个选自以下的成员取代的氮杂环丁烷基:卤素、-CH3、-CF3、-OCH3、-SO2CH3、-CH2OH、-OH和-CN;任选地被-OH、-OCH3或-NH-(C=O)CH3取代的吡咯烷基;任选地独立地被一个、两个、或三个选自以下的成员取代的哌啶:卤素、-OH、-CH3、-OCH3、-CH2F、-CH2CH2F和-NH-(C=O)CH3;任选地被-CH3、-(C=O)CH3或-CO2tBu取代的哌嗪;任选地独立地被一个或两个-CH3、或-CF3取代的吗啉;八氘吗啉-4-基;6-氧杂-2-氮杂螺[3.3]庚-2-基;任选地被一个或两个-CH3取代的3-氧代哌嗪-1-基;1,1-二氧代-1,4-噻嗪烷-4-基;1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8-基;6-氧杂-3-氮杂双环[3.1.1]庚-3-基;5-氮杂螺[2.3]己-5-基;任选地被-(C=O)CH3取代的二氮杂环庚烷基;4-氧代哌啶-1-基;任选地被-(C=O)CH3取代的二氢-2H-吡啶基;二氢-2H-吡喃基;4-肟基-1-哌啶基;以及1,2,6-三氮杂螺[2.5]辛-1-烯-6-基。
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