[发明专利]BACE1抑制剂有效

专利信息
申请号: 201680016799.0 申请日: 2016-03-16
公开(公告)号: CN107406440B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 比约恩·巴特尔斯;科西莫·多伦特;沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈普;乌尔丽克·奥布斯特·森德;延斯-乌韦·彼得斯;托马斯·沃尔特林 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61K31/541;A61P25/28
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 吴小明;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供具有BACE1抑制活性的式I的化合物,它们的制造,含有它们的药物组合物和它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。
搜索关键词: bace1 抑制剂
【主权项】:
一种式I的化合物,A是杂芳基,B是杂芳基,R1选自由以下组成的组:i)C1‑6‑烷基,和ii)卤素‑C1‑6‑烷基;R2选自由以下组成的组:i)C1‑6‑烷基,和ii)卤素‑C1‑6‑烷基;或R1和R2连同它们连接的C原子一起形成C3‑6‑环烷基‑,其中所述C3‑6‑环烷基‑任选地被选自由卤素和羟基组成的组的一个或多个取代基取代;R3选自由以下组成的组:i)氢,ii)C3‑6‑环烷基,iii)卤素‑C1‑6‑烷基,和iv)C1‑6‑烷基;R4选自由以下组成的组:i)氢,和ii)C1‑6‑烷基;R5选自由以下组成的组:i)C1‑6‑烷基,和ii)卤素‑C1‑6‑烷基;R6是卤素;R7选自由以下组成的组:i)氨基,ii)氰基,iii)氢,iv)OH,v)卤素,vi)C1‑6‑烷基,vii)C1‑6‑烷基‑C3‑6‑环烷基,viii)卤素‑C1‑6‑烷基,ix)C1‑6‑烷氧基‑C1‑6‑烷基,x)C2‑6‑炔基,xi)C2‑6‑炔基‑C1‑6‑烷基,xii)C2‑6‑炔基‑C1‑6‑烷氧基,xiii)C1‑6‑烷氧基,和xiv)卤素‑C1‑6‑烷氧基;或其药学上可接受的盐。
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