[发明专利]BACE1抑制剂有效
| 申请号： | 201680016799.0 | 申请日： | 2016-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN107406440B | 公开（公告）日： | 2021-05-07 |
| 发明（设计）人： | 比约恩·巴特尔斯;科西莫·多伦特;沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈普;乌尔丽克·奥布斯特·森德;延斯-乌韦·彼得斯;托马斯·沃尔特林 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;A61K31/541;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | bace1 抑制剂 | ||
1.一种式I的化合物，
A是异唑基或三唑基；
B是吡嗪基、嘧啶基或吡啶基；
R1是甲基；
R2是甲基；
R3选自由以下组成的组：
i)氢，
ii)C3-6-环烷基，
iii)卤素-C1-6-烷基，和
iv)C1-6-烷基；
R4选自由以下组成的组：
i)氢，和
ii)C1-6-烷基；
R5选自由以下组成的组：
i)C1-6-烷基，和
ii)卤素-C1-6-烷基；
R6是F；
R7选自由以下组成的组：
i)氨基，
ii)氰基，
iii)氢，
iv)OH，
v)卤素，
vi)C1-6-烷基，
vii)C1-6-烷基-C3-6-环烷基，
viii)卤素-C1-6-烷基，
ix)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
x)C2-6-炔基，
xi)C2-6-炔基-C1-6-烷基，
xii)C2-6-炔基-C1-6-烷氧基，
xiii)C1-6-烷氧基，和
xiv)卤素-C1-6-烷氧基；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中
A是异唑基或三唑基；
B是吡嗪基、嘧啶基或吡啶基；
R1是甲基；
R2是甲基；
R3选自由以下组成的组：
i)氢，
ii)卤素-C1-6-烷基，和
iii)C1-6-烷基；
R4选自由以下组成的组：
i)氢，和
ii)C1-6-烷基；
R5选自由以下组成的组：
i)C1-6-烷基，和
ii)卤素-C1-6-烷基；
R6是F；
R7选自由以下组成的组：
i)氨基，
ii)氰基，
iii)氢，
iv)卤素，
v)C1-6-烷基，
vi)卤素-C1-6-烷基，
vii)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，
viii)C2-6-炔基，
ix)C2-6-炔基-C1-6-烷基，
x)C2-6-炔基-C1-6-烷氧基，
xi)C1-6-烷氧基，和
xii)卤素-C1-6-烷氧基；
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的式I的化合物，其为式Ia的化合物，其中A、B、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如在权利要求1或2中任一项中所定义
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