[发明专利]一种丹参酮类化合物17位酯化衍生物及其制备工艺和应用有效
| 申请号： | 201611218636.9 | 申请日： | 2016-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN106810593B | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 毕跃峰;王振基 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61K31/58;A61P9/10;A61P9/00;A61P9/06 |
| 代理公司： | 郑州优盾知识产权代理有限公司 41125 | 代理人： | 孙诗雨 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明属于制药领域，为解决丹参酮类化合物结构母核上难以引入其它基团等因素，导致其衍生物合成的困难的技术难题，公开了一种丹参酮类化合物17位酯化衍生物及该衍生物的制备工艺：通过17‑溴代丹参酮类化合物，制备丹参酮类化合物17位酯化衍生物以及该衍生物作为制备防治心血管疾病药物的微囊型缓释固体分散体的应用。本发明为改善丹参酮的极性、增强功效、提高的生物利用度，对丹参酮类化合物进行修饰研究，得到了系列的丹参酮类化合物17位取代的衍生物，均为新化合物。通过制作微囊型缓释固体分散体中间体，以有利于进一步制备成成丸剂、片剂、胶囊剂、粉针剂等各种剂型，为心血管疾病防治的新药开发和丹参的利用提供了新的可能。 | ||
| 搜索关键词： | 丹参酮类化合物 酯化衍生物 制备 固体分散体 制备工艺 缓释 微囊 防治心血管疾病 心血管疾病防治 生物利用度 衍生物合成 技术难题 新药开发 成丸剂 丹参酮 粉针剂 胶囊剂 丹参 母核 制药 溴代 修饰 应用 引入 制作 研究 | ||
【主权项】：
1.一种丹参酮类化合物17位酯化衍生物，其特征在于，具有如下结构通式（Ⅰ）：![]()
或结构通式（Ⅱ）：![]()
或结构通式（Ⅲ）：![]()
式中，R是任意选自‑H、‑OCH3、‑CH3、‑OH、‑CH2OH、‑F、‑Cl、‑NO2中的一种或几种，R1、R2是‑H或‑CH3，R3、R4是任意选自‑OCH3、‑CH3、‑OH、‑CH2OH、‑H中的一种，R5是‑OH或‑NH2，n=0、1或2。
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