[发明专利]靶向Grb2蛋白的抗肿瘤共价多肽抑制剂及其制备方法和应用有效
申请号: | 201611128097.X | 申请日: | 2016-12-09 |
公开(公告)号: | CN106589062B | 公开(公告)日: | 2020-03-24 |
发明(设计)人: | 于永生;冯茜 | 申请(专利权)人: | 上海市第一妇婴保健院 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P35/00 |
代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 周春洪 |
地址: | 200040 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及靶向Grb2蛋白的抗肿瘤共价多肽抑制剂及其制备方法和应用。所述的共价多肽抑制剂的氨基酸序列为:VPPPVPPRRX,其中X为(2S)‑2‑氨基‑3‑[(2‑氯乙酰)氨基]丙酸。所述的制备方法为Fmoc固相多肽合成法,X的原料为Fmoc‑Dap(Mtt)‑OH和氯乙酸。本发明的共价多肽抑制剂对Grb2蛋白有极高的亲和性,故其会避免“脱靶”共价反应,因此治疗效果好,克服了现有技术中共价多肽药物存在毒副作用的难题。本发明为共价抑制剂药物研发提供了一条新思路,将有助于乳腺癌等疾病的治疗。 | ||
搜索关键词: | 靶向 grb2 蛋白 肿瘤 共价 多肽 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
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