[发明专利]靶向Grb2蛋白的抗肿瘤共价多肽抑制剂及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201611128097.X 申请日: 2016-12-09
公开(公告)号: CN106589062B 公开(公告)日: 2020-03-24
发明(设计)人: 于永生;冯茜 申请(专利权)人: 上海市第一妇婴保健院
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P35/00
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 周春洪
地址: 200040 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及靶向Grb2蛋白的抗肿瘤共价多肽抑制剂及其制备方法和应用。所述的共价多肽抑制剂的氨基酸序列为:VPPPVPPRRX,其中X为(2S)‑2‑氨基‑3‑[(2‑氯乙酰)氨基]丙酸。所述的制备方法为Fmoc固相多肽合成法,X的原料为Fmoc‑Dap(Mtt)‑OH和氯乙酸。本发明的共价多肽抑制剂对Grb2蛋白有极高的亲和性,故其会避免“脱靶”共价反应,因此治疗效果好,克服了现有技术中共价多肽药物存在毒副作用的难题。本发明为共价抑制剂药物研发提供了一条新思路,将有助于乳腺癌等疾病的治疗。
搜索关键词: 靶向 grb2 蛋白 肿瘤 共价 多肽 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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