[发明专利]达格列净共晶物的制备工艺在审
| 申请号： | 201610962140.6 | 申请日： | 2016-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN107445932A | 公开（公告）日： | 2017-12-08 |
| 发明（设计）人： | 马帅;潘竞;刘珍仁;周伟澄 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司31234 | 代理人： | 卞孜真,王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了达格列净共晶物的制备工艺，包括1)、以4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6为原料，6在适当溶剂中与烷基锂、锌盐经X/Li/Zn交换反应制成有机锌试剂‑二[4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基]锌，再与2,3,4,6‑四‑O‑特戊酰基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖4发生亲核取代反应制得化合物3；2)、脱去化合物3的特戊酰基保护基得到达格列净2，直接与(S)‑1,2‑丙二醇和水在适当溶剂中制备成达格列净共晶物1；合成路线如下其中，所述4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6结构中X选自溴Br或者碘I。本发明路线中所用试剂均是常规大宗试剂，价廉易得，路线简化，路线成本大幅降低，产物收率和纯度均较高，并且产物中不含非对映异构体，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 达格列净共晶物 制备 工艺 | ||
【主权项】：
达格列净共晶物的制备工艺，包括如下步骤：1)、以4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6为原料，6在适当溶剂中与烷基锂、锌盐经X/Li/Zn交换反应制成有机锌试剂‑二[4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基]锌，再与2,3,4,6‑四‑O‑特戊酰基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖4发生亲核取代反应制得化合物3；2)、脱去化合物3的特戊酰基保护基得到达格列净2，直接与(S)‑1,2‑丙二醇和水在适当溶剂中制备成达格列净共晶物1；合成路线如下：其中，所述4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基卤代物6结构中X选自溴Br或者碘I。
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