[发明专利]一种β-氨基酸的合成方法及采用该方法合成的β-氨基酸有效

专利信息
申请号: 201610802406.0 申请日: 2016-09-05
公开(公告)号: CN107793351B 公开(公告)日: 2020-11-10
发明(设计)人: 张书宇;白贺元;丁同梅 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C07D213/40 分类号: C07D213/40;C07D215/40;C07C269/06;C07C271/22;C07C271/24
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人: 赵志远
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种新的β‑氨基酸的合成方法及采用该方法合成的β‑氨基酸,所述的方法是以酰胺、偶氮二酸酯为原料,在催化剂作用下,通过直接碳‑氢键胺基化合成中间化合物I,后与溴乙酸甲酯反应合成中间化合物II,于酸性条件下脱除酰胺保护基团,即合成得到β‑氨基酸;合成制得的β‑氨基酸的化学结构式为:式中:R1、R2选自氢、烷基、支链烷基、环烷基、芳香基、带各种取代基的芳香基、杂环基或带各种取代基的杂环基;R3为酯基。与现有技术相比,本发明方法通过直接碳‑氢键胺基化的过程合成中间化合物I,可以大范围拓展底物,合成的α、β位有取代基的β‑氨基酸具有结构多样性,为α、β位有取代基的β‑氨基酸的工业化生产提供了一种新方法。
搜索关键词: 一种 氨基酸 合成 方法 采用
【主权项】:
一种β‑氨基酸的合成方法,其特征在于,该方法是以酰胺、偶氮二酸酯为原料,在催化剂作用下,通过直接碳‑氢键胺基化合成中间化合物I,后与溴乙酸甲酯反应合成中间化合物II,于酸性条件下脱除酰胺保护基团,即合成得到β‑氨基酸;所述的酰胺的化学结构式为:式中:R1、R2选自氢、烷基、支链烷基、环烷基、芳香基、带各种取代基的芳香基、杂环基或带各种取代基的杂环基,R4为酰胺保护基团;所述的偶氮二酸酯的化学结构式为:R3‑N=N‑R3,式中:R3为酯基;所述的中间化合物I的化学结构式为:;所述的中间化合物II的化学结构式为:
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