[发明专利]一种β-氨基酸的合成方法及采用该方法合成的β-氨基酸有效
| 申请号： | 201610802406.0 | 申请日： | 2016-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN107793351B | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | 张书宇;白贺元;丁同梅 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D213/40 | 分类号： | C07D213/40;C07D215/40;C07C269/06;C07C271/22;C07C271/24 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 赵志远 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基酸 合成 方法 采用 | ||
1.一种β-氨基酸的合成方法，其特征在于，该方法具体包括以下步骤：
(a)将酰胺与偶氮二酸酯在催化剂、溶剂A的作用下，氧气保护，发生直接碳-氢键胺基化反应，合成中间化合物I；
(b)将步骤(a)合成的中间化合物I与溴乙酸甲酯反应，在碳酸铯、溶剂B的作用下，于40～80℃搅拌0.5～2.5h，经萃取、提纯、干燥，制得中间产物，进一步在碳酸铯、溶剂B的作用下，于50～100℃反应，经萃取、提纯、干燥，合成中间化合物II；
(c)将步骤(b)合成的中间化合物II加入盐酸中，于100～200℃反应20～60h，即制得所述的β-氨基酸；
步骤(a)中所述的催化剂为醋酸钯；所述的溶剂A为2-甲基-2-丁醇、甲苯或二氯乙烷；所述的催化剂与酰胺的摩尔比为1-20:100；所述的酰胺与偶氮酸酯的摩尔比为1:1-10；胺基化反应的温度为50-150℃，反应时间为8-48h；
步骤(b)中所述的溶剂B为乙腈；
所述的酰胺的化学结构式为：式中：R1为氢，R2为烷基或芳香基，R4为8-喹啉基或2-(2-吡啶基)-丙基；
所述的偶氮二酸酯的化学结构式为：R3-N＝N-R3，式中：R3为甲酸烷基酯；
所述的中间化合物I的化学结构式为：
所述的中间化合物II的化学结构式为：
所述β-氨基酸的化学结构式为：
2.根据权利要求1所述的一种β-氨基酸的合成方法，其特征在于，该方法的合成工艺路线为：
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