[发明专利]泊沙康唑的制备方法在审
| 申请号： | 201610800806.8 | 申请日： | 2016-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN106632284A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 冯伟伟;张虹锐;王仕祥;王世娇;魏鹏飞;达世俊 | 申请（专利权）人： | 甘肃皓天化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 兰州振华专利代理有限责任公司62102 | 代理人： | 张晋 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开如式所示可以作为抗真菌药泊沙康唑(Posaconazo le)的制备方法。本发明的第一种制备方法是采用化合物1为原料，经氨基保护得到化合物2，醇3在碱存在下与磺酰化试剂反应保护羟基得到化合物4，中间体2与三唑4在强碱条件下反应得到中间体5，然后在有机碱条件下与甲酰肼衍生物6缩合环化得到泊沙康唑关键中间体化合物7，经脱除保护基R2得到泊沙康唑；本发明的第二种制备方法是将化合物2与化合物6在有机碱存在下发生环化反应得到化合物8，然后化合物8与化合物4在强碱作用下发生亲核取代反应得到化合物7，经脱除保护基R2得到泊沙康唑。 | ||
| 搜索关键词： | 泊沙康唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
如式1示的泊沙康唑制备方法，其特征在于制备过程如式8所示，即：采用化合物1为原料，经氨基保护得到化合物2，醇3在碱存在下与磺酰化试剂反应保护羟基得到化合物4，中间体2与三唑4在强碱条件下反应得到中间体5，然后在有机碱条件下与甲酰肼衍生物6缩合环化得到泊沙康唑关键中间体化合物7，化合物7经脱除保护基R2得到泊沙康唑，其中，R是叔丁基或者对硝基苯基或者对氯苯基；R1是苯基或者甲基或者三氟甲基；R2是三甲基硅基或者叔丁基二甲基硅基或者三乙基硅基或者苄基，强碱为氢氧化钠或者氢氧化钾或者碳酸钾，缩合环化反应所用的碱性条件试剂为三乙胺或者二异丙基乙基胺或者1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯，溶剂为二氧六环或者N,N‑二甲基甲酰胺或者N,N‑二甲基乙酰胺。
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