[发明专利]3-氰基吲哚类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种3‑氰基吲哚类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将邻溴氰苄或其衍生物、氨水和醛类化合物溶于溶剂中，然后加入催化剂、配体或/和碱，在空气存在下于90‑110℃反应制得3‑氰基吲哚类化合物。本发明从简单易制备的原料出发，通过一锅多组分串联反应，直接得到3‑氰基吲哚类化合物，该合成过程操作方便，反应条件温和，底物适用范围广，适合于工业化生产。

主权项

1.3-氰基吲哚类化合物的合成方法，其特征在于：将邻溴氰苄或其衍生物、氨水和醛类化合物溶于溶剂中，然后加入催化剂、配体和碱，在空气存在下于90-110℃反应制得3-氰基吲哚类化合物，该合成方法中的反应方程式为：其中R1为氢、三氟甲基或甲氧基，该三氟甲基或甲氧基的取代方式为一元取代或二元取代，R2为烷基、1-萘基、2-噻吩基、4-吡啶基、苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基或氰基，取代基的位置为苯环上的对位、间位或邻位，溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮、异丙醇或聚乙二醇400，催化剂为碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、氯化铜、乙酸铜或三氟甲磺酸铜，配体为L-脯氨酸、N,N’-二甲基乙二胺、N,N,N’,N’-四甲基乙二胺或1,10-菲咯啉，碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、磷酸三钾或叔丁醇钾。