[发明专利]一种阿德福韦酯的合成工艺有效

专利信息
申请号: 201610469138.5 申请日: 2016-06-25
公开(公告)号: CN106188140B 公开(公告)日: 2018-02-09
发明(设计)人: 孙津鸽;李红德;李文杰;刘红坤;高德瀛;李志军 申请(专利权)人: 河南康达制药有限公司
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561
代理公司: 郑州立格知识产权代理有限公司41126 代理人: 田小伍
地址: 466200 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种阿德福韦酯的合成工艺,属于药物化合物的制备技术领域,合成工艺的过程为将阿德福韦(PMEA)和特戊酸氯甲酯溶于由N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)、N‑甲基吡咯烷酮和无水乙醇的形成的混合溶剂中,搅拌升温至60~70℃后,再滴加三乙胺反应。本发明采用混合溶剂和新的加料方式,通过严格控制反应过程、反应条件,无需使用柱层析方法或重结晶方法精制纯化,即可得到纯度高且稳定的阿德福韦酯,纯度可达到99.5%以上,摩尔收率达到52%~55%,提高了收率,简化了生产工艺,缩短了生产周期,降低了成本,具有较大的工业价值和潜在社会经济效益。
搜索关键词: 一种 阿德福韦酯 合成 工艺
【主权项】:
一种阿德福韦酯的合成工艺,其特征在于,合成过程为:将阿德福韦和特戊酸氯甲酯溶于由N,N‑二甲基甲酰胺、N‑甲基吡咯烷酮和无水乙醇的形成的混合溶剂中,搅拌升温至60~70℃后,再滴加三乙胺反应。
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