[发明专利]一种抗心衰药物Sacubitril中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201610266698.0 | 申请日： | 2016-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN105753741A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | 张云然;孙光祥;王兵;陶琪;孙海江;王敏峰;都瑜峰 | 申请（专利权）人： | 常州制药厂有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/22;C07C269/04;C07C227/18;C07C227/16;C07C229/36 |
| 代理公司： | 北京德崇智捷知识产权代理有限公司 11467 | 代理人： | 王金双 |
| 地址： | 213018 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式(VII)所示的抗心衰药物Sacubitril中间体的制备方法。包括以下步骤：本发明以廉价易得的D‑苯丙氨酸为原料，经过碘代反应、酯化反应、Boc保护反应、negishi偶联反应、DIBAL‑H还原反应和维悌希反应制备得到Sacubitril中间体。本发明的制备方法反应条件温和，绿色环保，且收率比现有的制备方法高，经济有效，适于大规模的工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 心衰 药物 sacubitril 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式(VII)所示的抗心衰药物Sacubitril中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：步骤一：式(I)化合物经碘代反应得到式(II)化合物![]()
步骤二：式(II)化合物经酯化反应得到式(III)化合物![]()
步骤三：式(III)化合物的氨基经Boc保护反应得到式(IV)化合物![]()
步骤四：式(IV)化合物与卤代苯经negishi偶联反应得到式(V)化合物![]()
步骤五：式(V)化合物经DIBAL‑H还原反应得到式(VI)化合物![]()
步骤六：式(VI)化合物经维悌希反应得到式(VII)化合物![]()
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