[发明专利]合成胆汁酸组合物、方法和制剂有效
| 申请号： | 201610262072.2 | 申请日： | 2008-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN106083969B | 公开（公告）日： | 2018-02-27 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·M·莫里亚蒂;纳撒尼尔·E·戴维;纳迪尔·阿梅杜迪恩·马哈茂德;阿昌佩塔·拉坦·普拉萨德;罗伊·A·小斯瓦尔英根;约翰·格雷戈里·里德;阿希拉·库马尔·萨胡 | 申请（专利权）人： | 凯瑟拉生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;A61K31/575;A61K45/06;A61P3/04;A61K8/63;A61Q19/06 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 | 代理人： | 张世俊 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及合成胆汁酸组合物、方法和制剂。更具体而言，本发明涉及脱氧胆酸和相关组合物，所述组合物不含任何动物源部分并且不含致热原部分。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 胆汁 组合 方法 制剂 | ||
【主权项】：
一种制备脱氧胆酸(DCA)或其医药上可接受的盐的方法：所述方法包含(a)在氢化条件下使9α‑羟基雄甾‑4‑烯‑3,17‑二酮1与H2反应以形成化合物2(b)使化合物2与酸反应以形成化合物3(c)使化合物3与还原剂反应以形成化合物4，其呈4与5的混合物形式(d)在烯烃形成条件下使化合物4与二碳烯化剂反应以形成化合物6(e)将化合物6转化为式7化合物(f)在路易斯酸(Lewis acid)存在下使所述式7化合物与R为烷基的具有式CH≡CC(O)OR的丙炔酸烷基酯或具有式CH2＝CHC(O)OR的丙烯酸烷基酯反应以形成式8化合物，其中P是保护基团，R是烷基，并且虚线是单键或双键(g)在氢化条件下使所述式8化合物与H2反应以形成式9化合物，其中P是保护基团并且R是烷基(h)使所述式9化合物与氧化剂反应以形成式10化合物，其中P是保护基团，并且R是烷基(i)在氢化条件下使所述式10化合物与H2反应以形成式11化合物，其中P是保护基团并且R是烷基(j)使所述式11化合物与还原剂反应以形成式12化合物，其中P是保护基团并且R是烷基和(k)使所述式12化合物暴露于去保护条件以形成其酯和暴露于合适的水解条件下以形成脱氧胆酸或其医药上可接受的盐。
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