[发明专利]一种贝曲西班的制备方法在审
| 申请号： | 201610178032.X | 申请日： | 2016-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN105732490A | 公开（公告）日： | 2016-07-06 |
| 发明（设计）人： | 袁建勇;李雁武;李伦 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备贝曲西班的方法，以5‑甲氧基靛红酸酐为原料，其与2‑氨基‑5‑氯吡啶在叔丁醇钾的条件下经亲核加成消除制得N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5‑甲氧基‑2‑氨基苯甲酰胺，化合物4与对氰基苯甲酰氯反应制得N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑2‑[(4‑氰基苯甲酰基)氨基]‑5‑甲氧基苯甲酰胺盐酸盐，最后与二甲胺亲核加成共3步反应得制得目标产物贝曲西班，总收率57.8％。本发明原料价廉易得，反应条件温和，反应可控性高，具有良好的工业化应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 贝曲西班 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种贝曲西班的制备方法，采用以下路线：![]()
以5‑甲氧基靛红酸酐(化合物2)为原料，与2‑氨基‑5‑氯吡啶(化合物3)亲核加成消除制得N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑5‑甲氧基‑2‑氨基苯甲酰胺(化合物4)，然后与对氰基苯甲酰氯反应制得N‑(5‑氯‑2‑吡啶基)‑2‑((4‑氰基苯甲酰基)氨基)‑5‑甲氧基苯甲酰胺(化合物6)，最后与二甲胺亲核加成制得目标产物贝曲西班(化合物1)。
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