[发明专利]包含二羟基取代基的TRPV1拮抗剂及其用途

摘要

本发明涉及包含二羟基取代基的TRPV1拮抗剂及其用途。本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物，其中R₁、R₄、R₈、R₉和m是如本文所定义的，包含有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物的组合物，和用于治疗或者预防诸如疼痛、与骨关节炎相关的疼痛、骨关节炎、UI(尿失禁)、溃疡、IBD(炎性肠病)和IBS(肠易激综合征)的病症之方法，其包含将有效量的式(I)之化合物或者其药学上可接受的衍生物施用至有此需要的动物。

主权项

式(I)化合物：或者其药学上可接受的衍生物，其中：R₁是‑卤代基或‑CF₃，R₄是‑H或‑CH₃，R₈和R₉各自独立地是‑H、‑卤代基、‑CH₃、‑CF₃、‑OCH₃、‑OCF₃、‑OCH₂CH₃、‑CH₂OCH₃，或‑C(O)OR₁₀，R₁₀是‑(C₁‑C₄)烷基，各卤代基独立地是‑F、‑Cl、‑Br或‑I，以及m是整数0或1，(1)前提条件在于如果R₄是‑H时，则m是1，以及(2)前提条件在于如果R₄是‑H且在a‑b键的a位置上的碳原子为(S)构型，则键合到哌嗪环的甲基是(S)‑2‑甲基、(S)‑3‑甲基或(R)‑3‑甲基。